1233082-79-5

• 常用中文名：Ampkinone
• 常用英文名：Ampkinone
• CAS号：1233082-79-5
• 分子式：C₃₁H₂₃NO₆
• 分子量：505.517
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2017-10-06 16:31:55
• 更新时间：2024-01-11 17:58:09
• Ampkinone 是一种间接的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。

名称

• 中文名: Ampkinone
• 英文名: Ampkinone
• 英文别名: 2-(4-Benzoylphenyl)-6-hydroxy-7-methoxy-4,4-dimethylchromeno[3,4-e]isoindole-1,3(2H,4H)-dione; [1]Benzopyrano[3,4-e]isoindole-1,3(2H,4H)-dione, 2-(4-benzoylphenyl)-6-hydroxy-7-methoxy-4,4-dimethyl-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 732.7±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₁H₂₃NO₆
• 分子量: 505.517
• 闪点: 396.9±35.7 °C
• 精确质量: 505.152527
• PSA: 93.14000
• LogP: 4.70
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.666
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Ampkinone 是一种间接的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  AMPK

• 体外研究: Ampkinone通过在各种细胞系中间接激活AMPK来刺激AMPK的磷酸化。 Ampkinone介导的AMPK活化需要LKB1的活性,并导致肌肉细胞中葡萄糖摄取增加[1]。
• 体内研究: Ampkinone处理的DIO小鼠显着降低总体重和总脂肪量。组织学检查和脂质参数测量表明,Ampkinone有效改善DIO小鼠模型中的代谢异常[1]。
• 激酶实验: 使用合成的SAMS肽底物和[γ-32P] ATP测量总AMPK活性。简言之，将500μg蛋白质提取物与抗AMPK-α1和α2抗体在4℃温育2小时。加入蛋白A / G琼脂糖和琼脂糖，将混合物在4℃温育3小时。用RIPA缓冲液洗涤样品三次后，在含有20mM HEPES-NaOH（pH7.0），0.4mM二硫苏糖醇和0.01％Brij-35的AMPK反应缓冲液中评估活性，有或没有300μMAMP。每次测定将免疫复合物加入23μL反应缓冲液中，然后加入7μLSMSS底物肽（HMRSAMSGLHLVKRR，100μM终浓度）和10μLATP混合物（1μCi/μL的等分试样：90μL的75mM加入氯化镁，在20mM MOPS，pH7.2,25mMβ-甘油磷酸盐，5mM EGTA，1mM原钒酸钠和1mM二硫苏糖醇中的500μM未标记的ATP，并将混合物在30℃温育15分钟。将35μL点在P81纸的中心后，用0.75％磷酸洗涤纸三次，用丙酮洗涤一次5分钟。使用闪烁计数器[1]读取样品。
• 动物实验: 使用小鼠[1] C57BL / 6J小鼠并将其单独饲养在维持在25℃，12 / 12h光/暗时间表的房间中。对于饮食诱导的肥胖（DIO）小鼠，将4周龄雄性C57BL / 6J小鼠随意喂食高脂肪饮食（HFD，60％卡路里的脂肪），持续8周。聚乙二醇（PEG400）或载体中的安体酮以10mg / kg体重每天皮下施用1个月。每3天测量一次体重和食物摄入量。给所有动物进行胰岛素耐量试验（ITT）并在30天时处死。测量肝脏重量和脂肪量，切片，并用油红O和H＆E染色。
• 参考文献:

  [1]. Oh S, et al. Antidiabetic and antiobesity effects of Ampkinone (6f), a novel small molecule activator of AMP-activated protein kinase. J Med Chem. 2010 Oct 28;53(20):7405-13.