81371-54-2

• 常用中文名：苦瓜皂苷 G
• 常用英文名：Momordicoside G
• CAS号：81371-54-2
• 分子式：C₃₇H₆₀O₈
• 分子量：632.867
• 相关类别： 天然产物 萜类
• 发布时间：2017-11-14 17:08:34
• 更新时间：2024-01-03 17:37:34
• 苦瓜苷G是一种口服活性的葫芦烷型三萜苷。苦瓜苷G选择性地诱导M1样巨噬细胞凋亡,而不影响M2样巨噬细胞。苦瓜苷G降低细胞内ROS水平并促进自噬。苦瓜糖苷G还具有抗癌活性,抑制癌症细胞株的生长。苦瓜糖苷G刺激M2相关的肺损伤修复,防止炎症性癌症损伤[1]。

名称

• 中文名: 苦瓜皂苷 G
• 英文名: (1R,4S,5S,8R,9R,12S,13S,16S)-8-[(2R,4E)-6-Methoxy-6-methyl-4-hepten-2-yl]-5,9,17,17-tetramethyl-18-oxapentacyclo[10.5.2.01,13.04,12.05,9]nonadec-2-en-16-yl β-D-allopyranoside
• 英文别名: (1R,4S,5S,8R,9R,12S,13S,16S)-8-[(2R,4E)-6-Methoxy-6-methyl-4-hepten-2-yl]-5,9,17,17-tetramethyl-18-oxapentacyclo[10.5.2.0.0.0]nonadec-2-en-16-yl β-D-allopyranoside; momordicoside G; β-D-Allopyranoside, (3S,5R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-1,3,4,8,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-17-[(1R,3E)-5-methoxy-1,5-dimethyl-3-hexen-1-yl]-4,4,13,14-tetramethyl-5,9-(epoxymethano)-2H-cyclopenta [a]phenanthren-3-yl; Momorcharaside A

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 711.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₇H₆₀O₈
• 分子量: 632.867
• 闪点: 384.0±32.9 °C
• 精确质量: 632.428833
• PSA: 117.84000
• LogP: 5.40
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±5.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.574
• 储存条件: 2-8℃，干燥，密闭

生物活性

• 描述: 苦瓜苷G是一种口服活性的葫芦烷型三萜苷。苦瓜苷G选择性地诱导M1样巨噬细胞凋亡,而不影响M2样巨噬细胞。苦瓜苷G降低细胞内ROS水平并促进自噬。苦瓜糖苷G还具有抗癌活性,抑制癌症细胞株的生长。苦瓜糖苷G刺激M2相关的肺损伤修复,防止炎症性癌症损伤[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 用 10 ng/mL LPS或 10 ng/mL IL-10刺激 Raw264.7巨噬细胞 24小时获得 M1米样 (iNOS+)和 平方米样 (精氨酸酶+) 巨噬细胞[1]。 苦瓜苷G(10-40μM；24小时)抑制 M1米巨噬细胞的细胞活力,对 平方米巨噬细胞无抑制作用。苦瓜苷G(40μM)体外诱导 M1米巨噬细胞凋亡,降低 不水平,增加 IL-12、IL-10和 TGF-β水平[1]。 苦瓜苷G(40μM)可抑制细胞自噬相关标志物 LC3-B型的蛋白水平[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：M1巨噬细胞、M2巨噬细胞浓度：10μM、20μM、40μM培养时间：24小时结果：选择性地降低M1巨噬细胞而不是M2巨噬细胞的细胞活力。
• 体内研究: 国际癌症研究所小鼠的肺部致癌模型由氨基甲酸乙酯 (HY-B1207)(600 mg/kg腹腔注射；每周一次,持续 4.或 8.周) 诱导,或由 LPS(HY-D1056)(2mg/kg气管内施用) 和 4毫克/小鼠 国际电工委员会(腹腔注射) 诱导[1]。 苦瓜苷G(50mg/kg口服；每天一次,持续 4.或 8.周) 在小鼠肺致癌模型中可预防氨基甲酸乙酯引起的肺损伤和癌病变[1]。 苦瓜苷G(50mg/kg口服；每天一次,持续 2.周) 在 脂多糖诱导的肺损伤模型中促进肺损伤修复[1]。 动物模型：小鼠肺致癌模型：氨基甲酸乙酯诱导的肺致癌模型和LPS诱导的肺损伤模型[1]剂量：50 mg/kg给药：口服灌胃；结果：在氨基甲酸乙酯诱导的肺损伤和癌病变期间,炎症小体和细胞因子受到影响。在LPS诱导的肺损伤模型中显示巨噬细胞调节能力。
• 参考文献:

  [1]. Du Z, et al. Momordicoside G Regulates Macrophage Phenotypes to Stimulate Efficient Repair of Lung Injury and Prevent Urethane-Induced Lung Carcinoma Lesions. Front Pharmacol. 2019 Mar 29;10:321.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi