埃格列净 L-焦谷氨酸盐

• 常用名: 埃格列净 L-焦谷氨酸盐
• 英文名: Ertugliflozin L-pyroglutamic acid
• CAS号: 1210344-83-4
• 分子量: 565.997
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₃₂ClNO₁₀
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

埃格列净 L-焦谷氨酸盐用途

Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 是一种治疗2型糖尿病的临床药物。

埃格列净 L-焦谷氨酸盐名称

• 中文名: 埃格列净 L-焦谷氨酸盐
• 英文名: Ertugliflozin L-pyroglutamic acid

埃格列净 L-焦谷氨酸盐生物活性

• 描述: Ertugliflozin (PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM[1][2]。是一种治疗2型糖尿病的临床药物[3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 0.877 nM (h-SGLT2)[1].

• 体外研究: Ertugliflozin(PF-04971729)在体外对SGLT2抑制(相对于SGLT1)的选择性> 2000倍[3]。
• 体内研究: Ertugliflozin(PF-04971729)显示口服给予大鼠后浓度依赖性糖尿[3]。
• 参考文献:

  [1]. Mascitti V, et al. Discovery of a clinical candidate from the structurally unique dioxa-bicyclo[3.2.1]octane class of sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2952-60.

  [2]. Miao Z, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of the antidiabetic agent ertugliflozin (PF-04971729) in healthy male subjects. Drug Metab Dispos. 2013 Feb;41(2):445-56.

  [3]. Kalgutkar AS, et al. Preclinical species and human disposition of PF-04971729, a selective inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 and clinical candidate for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1609-19.

埃格列净 L-焦谷氨酸盐物理化学性质

• 分子式: C₂₇H₃₂ClNO₁₀
• 分子量: 565.997
• 精确质量: 565.171448
• 储存条件: 2-8℃

埃格列净 L-焦谷氨酸盐英文别名

• MLU731K321