FK1052盐酸盐

• 常用名: FK1052盐酸盐
• 英文名: FK1052 hydrochloride
• CAS号: 129299-81-6
• 分子量: 329.824
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₂₀ClN₃O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

FK1052盐酸盐用途

FK1052 hydrochloride 是一种有效的 5-HT3 和 5-HT4 受体双重拮抗剂。

FK1052盐酸盐名称

• 中文名: FK1052盐酸盐
• 英文名: FK1052 hydrochloride

FK1052盐酸盐生物活性

• 描述: FK1052 hydrochloride 是一种有效的 5-HT3 和 5-HT4 受体双重拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  5-HT3 and 5-HT4 receptor[1]

• 体内研究: 在清醒大鼠中,5-HT和5-甲氧基色胺均显着增加粪便颗粒输出并加速结肠运输。相反,2-甲基-5-HT的作用很小。虽然昂丹司琼和格拉司琼略微降低了5-HT(1 mg/kg sc)刺激的结肠运输,但FK1052(0.1 mg/kg po)可完全抑制结肠运输的增加。此外,FK1052,Ondansetron和Granisetron显着抑制由包裹束缚应力引起的粪便颗粒输出的增加,ED50值分别为0.21,3.0和1.1mg/kg po。腹膜内施用5-HT和5-甲氧基色胺,但不是2-甲基-5-HT,在禁食小鼠中产生剂量相关的腹泻发生率增加。 FK1052,昂丹司琼和格拉司琼也抑制5-HT(0.32 mg/kg ip)诱导的腹泻,ED50值分别为0.09,2.3和0.88 mg/kg po [1]。 FK1052(1 mg/kg iv×4)明显减少由甲氨蝶呤(MTX)引起的延迟性呕吐,并且增加但不显着地发生呕吐的时间。此外,将剂量增加至3.2 mg/kg的FK1052也可显着抑制MTX诱发的催吐发作次数,其作用比1 mg/kg FK1052治疗更有效[2]。
• 动物实验: 小鼠和大鼠[1]使用体重为220至330g的雄性Sprague-Dawley大鼠和体重为25至35g的雄性ddy小鼠。将FK1052，Ondansetron，Granisetron，Methysergide，Ketanserin和Atropine溶于蒸馏水中。将5-HT，2-甲基-5-HT，1-苯基双胍和5-MeOT溶解在生理盐水中。地西泮用0.5％甲基纤维素溶液悬浮。将药物以2mL / kg的体积给予大鼠，并以5mL / kg的体积给予小鼠。狗[2]在该研究中使用重量为8.0至18.5千克的性别比格犬。狗在7:30 AM静脉内注射MTX（2.5 mg / kg / mL）。使用具有自动夜间拍摄系统的摄像机记录动物行为长达72小时并在实验结束时进行分析。 FK1052（1和3.2 mg / kg），昂丹司琼（1 mg / kg），Tropisetron（1 mg / kg），CP-122,721（0.1 mg / kg）或载体（0.5 mL / kg）于24日静脉注射， MTX处理后36,48和60小时。在几分钟内发生的呕吐发作被定义为单次催吐发作。在整个研究中使用12小时的人造光周期（在7:30 AM和7:30 PM之间点亮）。给予狗标准实验室狗食（300克/天）和随意饮水。至少6周后，用MTX对动物进行重新测试。
• 参考文献:

  [1]. Kadowaki M, et al. Effect of FK1052, a potent 5-hydroxytryptamine3 and 5-hydroxytryptamine4 receptor dual antagonist, on colonic function in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Jul;266(1):74-80.

  [2]. Yamakuni H, et al. Probable involvement of the 5-hydroxytryptamine(4) receptor in methotrexate-induced delayed emesis in dogs. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Mar;292(3):1002-7.

FK1052盐酸盐物理化学性质

• 分子式: C₁₈H₂₀ClN₃O
• 分子量: 329.824
• 精确质量: 329.129486
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

FK1052盐酸盐英文别名

• 10-Methyl-7-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-8,9-dihydropyrido[1,2-a]indol-6(7H)-one hydrochloride (1:1)
• Pyrido[1,2-a]indol-6(7H)-one, 8,9-dihydro-10-methyl-7-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-, hydrochloride (1:1)