BP-1-102

• 常用名: BP-1-102
• 英文名: BP-1-102
• CAS号: 1334493-07-0
• 分子量: 626.591
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 749.2±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₂₇F₅N₂O₆S
• 熔点: N/A
• 闪点: 406.9±35.7 °C

BP-1-102用途

BP-1-102是有口服活性的转录因子Stat3的小分子抑制剂。

BP-1-102名称

• 中文名: BP-1-102
• 英文名: 4-[(4-Cyclohexylbenzyl){N-methyl-N-[(pentafluorophenyl)sulfonyl]glycyl}amino]-2-hydroxybenzoic acid

BP-1-102生物活性

• 描述: BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  STAT3:6.8 μM (IC50)

• 体外研究: BP-1-102结合Stat3,亲和力KD为504 nM。 BP-1-102在体外抑制Stat3 DNA结合活性,IC50值为6.8±0.8μM。它在4-6.8μM阻断Stat3-磷酸-酪氨酸肽相互作用和Stat3活化,并选择性地抑制Stat3依赖性肿瘤细胞的生长,存活,迁移和侵袭。 BP-1-102介导的抑制肿瘤细胞中异常活跃的Stat3可抑制c-Myc,Cyclin D1,Bcl-xL,Survivin,VEGF和Krüppel样因子8的表达[1]。
• 体内研究: 治疗给予BP-1-102的小鼠,一种靶向STAT3/NF-kB激活和串扰的口服生物可利用化合物,在肿瘤区域中表现出结肠肿瘤发生减少和STAT3/NF-kB活化细胞因子的表达减少[2]。 BP-1-102具有口服生物利用度,并且该药物在肿瘤组织中的积聚水平足以抑制异常活跃的Stat3功能并抑制肿瘤生长[1]。
• 细胞实验: 将6-或96-孔板中的增殖细胞用0-30μMBP-1-102处理24小时或用10μMBP-1-102处理长达96小时。通过台盼蓝排除/相差显微镜计数活细胞或通过细胞增殖试剂盒评估[1]。
• 动物实验: 小鼠：将具有确定肿瘤的无胸腺裸鼠分组，然后以1或3mg / kg（iv）每2或每3天或3mg / kg给予BP-1-102（在0.05％DMSO水溶液中）（口服强饲，每天100μL，持续15或20天。每天监测动物，用卡尺测量肿瘤大小，每2或3天测量一次体重。对于每个治疗组，使用配对T检验[1]，与对照组相比，对每组测量的肿瘤体积进行统计学分析。
• 参考文献:

  [1]. Zhang X, et al. Orally bioavailable small-molecule inhibitor of transcription factor Stat3 regresses human breast and lung cancer xenografts. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jun 12;109(24):9623-8.

  [2]. De Simone V, et al. Th17-type cytokines, IL-6 and TNF-α synergistically activate STAT3 and NF-kB to promote colorectal cancer cell growth. Oncogene. 2015 Jul;34(27):3493-503.

BP-1-102物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 749.2±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₂₇F₅N₂O₆S
• 分子量: 626.591
• 闪点: 406.9±35.7 °C
• 精确质量: 626.151001
• LogP: 7.77
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.601
• 储存条件: -20℃

BP-1-102英文别名

• 4-[(4-Cyclohexylbenzyl){N-methyl-N-[(pentafluorophenyl)sulfonyl]glycyl}amino]-2-hydroxybenzoic acid
• Benzoic acid, 4-[[(4-cyclohexylphenyl)methyl][2-[methyl[(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)sulfonyl]amino]acetyl]amino]-2-hydroxy-
• BP-1-102
• STAT3 Inhibitor XVIII