PD 169316

• 常用名: PD 169316
• 英文名: PD 169316
• CAS号: 152121-53-4
• 分子量: 360.341
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 583.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₃FN₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 306.4±30.1 °C
• 符号: GHS05, GHS06
• 信号词: Danger

PD 169316用途

PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50 值为 89 nM。

PD 169316名称

• 中文名: 4-[4-(4-氟苯基)-2-(4-硝基苯基)-1H-咪唑-5-基]-吡啶
• 英文名: 4-[4-(4-fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine

PD 169316生物活性

• 描述: PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50 值为 89 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 89 nM (p38 MAPK)[5]

• 体外研究: PD169316(10μM)抑制TGFβ和激活素A,但不抑制CaOV3细胞中的BMP4信号传导。 PD169316(0.2-20μM)抑制TGFβ诱导的Smad2核转位,Smad7 mRNA诱导和CaOV3细胞中的报告基因活性[1]。 PD169316(10μM)显示Nestin敲低细胞中的增殖速率显着增加,并且可以在没有EGF的情况下拯救Nestin敲低对细胞活力的影响[2]。 PD169316显着抑制p38 MAP激酶活性,而PC12细胞中ERK活性无显着变化。 PD169316(10μM)阻断分化的PC12细胞中营养因子戒断诱导的细胞凋亡[3]。
• 体内研究: 在Aβ注射后20天,PD169316(30ng /5μL)或与U0126组合改善注射Aβ的大鼠的MWM空间学习。与Aβ相比,用U0126和PD169316预处理使ERK和p38的磷酸化形式水平分别降低至约77.7和64.2％,并导致c-fos,p-CREB,NRF-1和TFAM蛋白水平显着增加。注射组[4]。
• 激酶实验: 从大鼠-1成纤维细胞或来自分化的PC12细胞的NGF去除血清后16小时，将细胞在不存在或存在胰岛素（50ng / mL）的条件下于37℃温育15分钟。用2mL冰冷的PBS洗涤后，将细胞溶解于400μL含有10mM Tris，pH 7.4,1％Triton X-100,0.5％Nonidet P-40,150mM NaCl的冰冷免疫沉淀缓冲液中， 1mM EDTA，1mM EGTA，0.2mM原钒酸钠和0.2mM苯甲基磺酰氟。离心细胞裂解液以除去不溶物质，将200μg上清蛋白（400μL，总体积）与1μg抗p38抗体在4°C孵育1小时，然后与30μL蛋白G一起孵育加/蛋白A-琼脂糖再一小时。将免疫复合物沉淀并在免疫沉淀缓冲液中洗涤两次，然后在激酶ish缓冲液（50mMβ-甘油磷酸盐，1mM EGTA，20mM MgCl2,100μM原钒酸钠）中洗涤一次。通过加入20μL2×反应缓冲液（50mMβ-甘油磷酸盐，1mM EGTA，20mM MgCl2,100μM原钒酸钠，0.1mg / mL ATF-2（N-末端半））引发蛋白激酶测定， 50μg/ mL IP20，一种c-AMP依赖性蛋白激酶的肽抑制剂，200μMATP和0.9 mCi / mL [32P] ATP）至20μL免疫复合物。使反应在30℃下进行10分钟，然后通过加入2×LaemmLi样品缓冲液终止反应，并使用12％丙烯酰胺凝胶通过SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳分析。电泳后，将凝胶干燥并进行磷光成像。
• 动物实验: 在这些实验中使用重210-280g的成年雄性白化Wistar大鼠。将动物分为六组：（A）Aβ注射组，在单侧icv给予DMSO（5μL/大鼠）后4小时接受双侧CA1内注射Aβ（每侧30ng /3μLPBS），没有接受任何治疗; （B）载体组，其仅接受载体，侧脑室中的DMSO和两个CA1区域中的PBS（3μL/侧）; （C）ERK抑制剂组，其用PBS注射（CA1中3μL/侧）接受Uv126（PBS中30μg/5μL1％DMSO）的icv输注; （D）p38抑制剂组，其通过PBS注射（在CA1中3μL/侧）接受icv输注PD169316（PBS中的30μg/5μL1％DMSO）; （E）在海马内A（每侧30ng /3μLPBS）注射前4小时接受icv给予U0126（PBS中30μg/5μL1％DMSO）的治疗组; （F）在海马内A（每侧30ng /3μLPBS）注射前4小时接受icv施用PD169316（PBS中30μg/5μL1％DMSO）的治疗组。上述组进入两个实验方案：行为实验和分子研究。分子研究中的所有动物组被认为是7天和20天的实验组。
• 参考文献:

  [1]. Fu Y, et al. The p38 MAPK inhibitor, PD169316, inhibits transforming growth factor beta-induced Smad signaling in human ovarian cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2003 Oct 17;310(2):391-7.

  [2]. Hu W, et al. Suppression of Nestin reveals a critical role for p38-EGFR pathway in neural progenitor cell proliferation. Oncotarget. 2016 Dec 27;7(52):87052-87063.

  [3]. Kummer JL, et al. Apoptosis induced by withdrawal of trophic factors is mediated by p38 mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 1997 Aug 15;272(33):20490-4.

  [4]. PD 169316, et al. ERK and p38 inhibitors attenuate memory deficits and increase CREB phosphorylation and PGC-1α levels in Aβ-injected rats. Behav Brain Res. 2012 Jun 15;232(1):165-73.

  [5]. Ayumi Iwasaki, et al. Molecular Mechanism Responsible for Fibronectin-controlled Alterations in Matrix Stiffness in Advanced Chronic Liver Fibrogenesis. THE JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRY VOL. 291, NO. 1, pp. 72-88, January 1, 2016

  [6]. Zhang Z, et al. PD169316, a specific p38 inhibitor, shows antiviral activity against Enterovirus71. Virology. 2017 Aug;508:150-158.

PD 169316物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 583.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₃FN₄O₂
• 分子量: 360.341
• 闪点: 306.4±30.1 °C
• 精确质量: 360.102264
• PSA: 87.39000
• LogP: 5.32
• 外观性状: yellow solid
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.651
• 储存条件: -20℃

PD 169316MSDS

1.1 产品标识符
: PD 169316
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途

仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别3)
皮肤刺激 (类别2)
严重的眼损伤 (类别1)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词危险
危险申明
H301吞咽会中毒
H315造成皮肤刺激。
H318造成严重眼损伤。
H335可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271只能在室外或通风良好之处使用。
P280穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P302 + P352如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310立即呼叫中毒控制中心或医生.
P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330漱口。
P332 + P313如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P362脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405存放处须加锁。
处理
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
别名
: C20H13FN4O2
分子式
: 360.34 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
-
CAS 号152121-53-4

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模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氟化氢
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 3.972
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入误吞会中毒。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛引起眼睛烧伤。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-
imidazole)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-
imidazole)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

PD 169316安全信息

• 符号: GHS05, GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301-H315-H318-H335
• 警示性声明: P261-P280-P301 + P310-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): 22-37/38-41
• 安全声明 (欧洲): 26-39
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1/PG 3

PD 169316英文别名

• 4-[4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine
• 4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
• Pyridine, 4-[4-(4-fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-
• PD169316
• PD 169316