描述 |
(D) -PPA 1是一种抗水解D肽拮抗剂。(D) -PPA 1是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂。(D) -PPA 1以0.51μM的亲和力与PD-1结合,具有体外和体内效力[1]。
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相关类别 |
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体外研究 |
(D) -PPA 1(0.2 mg/mL,1.0 mg/mL)在 1.0毫克/毫升时阻断 第1页/第1页之间的相互作用[1]。 (d) -ppa 1(3.125-100μM;24小时,48小时)不直接杀死肿瘤细胞,对 第26周细胞生长无影响[1]。 细胞活力测定[1]细胞系:CT26细胞浓度:3.125、6.25、12.5、25、50和100μM培养时间:24小时、48小时结果:左侧肿瘤细胞正常生长。
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体内研究 |
(D) -PPA 1(2 mg/kg;皮下注射或腹腔注射; 每天 1.次, 共 7.天) 抑制小鼠体内 第26周肿瘤的生长[1]。 (D) -PPA 1(40μg/小鼠,200μL;静脉注射;单剂量)具有靶向 第26周荷瘤小鼠肿瘤组织的能力[1]。 动物模型:CT26荷瘤Balb/c小鼠[1]剂量:2 mg/kg给药:1)皮下注射,肿瘤周围每天一次,共7天;结果:抑制肿瘤生长,延长小鼠存活时间。
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参考文献 |
[1]. Chang HN, et al. Blocking of the PD-1/PD-L1 Interaction by a D-Peptide Antagonist for Cancer Immunotherapy. Angew Chem Int Ed Engl. 2015 Sep 28;54(40):11760-4.
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