描述 |
FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 213 nM (FASN), 90 nM (FASN, in BT474 cell)[1]
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体外研究 |
FT113显示出对PC3和MV-411细胞的抗增殖活性,IC50分别为47和26 nM [1]。
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体内研究 |
FT113(5 mg/kg,po)在小鼠和大鼠中分别显示出95%和84%的有效口服生物利用度[1]。 FT113(5,25或50mg/kg,口服,每日两次,持续16天)增加肿瘤中丙二酰辅酶A浓度,在小鼠中以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长[1]。
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参考文献 |
[1]. Martin MW, et al. Discovery and optimization of novel piperazines as potent inhibitors of fatty acid synthase (FASN). Bioorg Med Chem Lett. 2019 Apr 15;29(8):1001-1006.
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