描述 |
盐酸SGC2085是一种有效且选择性的辅激活子相关精氨酸甲基转移酶1(CARM1)抑制剂,其IC50为50 nM。盐酸SGC2085也选择性抑制PRMT6,IC50值为5.2μM,但不抑制其他PRMT蛋白[1]。
|
相关类别 |
|
靶点 |
PRMT6:5.2 μM (IC50)
|
体外研究 |
盐酸SGC2085(1μM、10μM、50μM;48小时)对 21种人类蛋白质甲基转移酶的具有完全选择性[1]。 盐酸SGC2085(10μM;48小时)表现出低细胞渗透性,在 HEK293细胞中无细胞活性[1]。
|
细胞实验 |
将SGC2085溶于二甲基亚砜中,并在使用前用适当的培养基稀释。HEK293细胞在补充有10%FBS、青霉素(100U/mL)和链霉素(100μg/mL)的DMEM中的12孔板中生长。30%的融合细胞用抑制剂或二甲基亚砜处理。48小时后,移除培养基,并在100μL总裂解缓冲液(20mM Tris-HCl pH 8.0,150mM NaCl,1mM EDTA,10mM MgCl2,0.5%Triton X-100,12.5U/mL苯甲酸酶)中裂解细胞,完全不含EDTA的蛋白酶抑制剂混合物。在室温下孵育3分钟后,将SDS加入到1%的最终浓度。裂解物在SDS-PAGE上进行,免疫印迹如下所述进行,以确定未甲基化和甲基化BAF155[1]的水平。
|