光辉霉素

• 常用名: 光辉霉素
• 英文名: Mithramycin A
• CAS号: 18378-89-7
• 分子量: 1085.145
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 1169.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₅₂H₇₆O₂₄
• 熔点: 180-183ºC
• 闪点: 327.4±27.8 °C
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

光辉霉素用途

Plicamycin 是一种选择性特 Sp1 转录因子抑制剂。Plicamycin 通过降低 Sp1 蛋白表达来抑制癌细胞生长。

光辉霉素名称

• 中文名: 光辉霉素
• 英文名: mithramycin
• 中文别名: 光神霉素 | 金霉酸 | 金霉酸 | 普卡酶素

光辉霉素生物活性

• 描述: Plicamycin 是一种选择性特 Sp1 转录因子抑制剂。Plicamycin 通过降低 Sp1 蛋白表达来抑制癌细胞生长。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Sp1 transcription factor[1]

• 体外研究: Sp1是锌指转录因子,其通过控制参与细胞周期,细胞凋亡和DNA损伤的基因的表达来调节多种细胞功能并促进肿瘤进展。 Sp1与启动子的富含GC的基序结合,并与一般转录机制的组分和多种信号传导途径的共激活因子复合物相互作用。 Plicamycin(Mith)通过诱导蛋白酶体依赖性降解来降低Sp1蛋白,从而通过DR5/caspase-8/Bid信号通路抑制宫颈癌生长。为了评估普利霉素对宫颈癌细胞的抗增殖作用,在不同浓度的普利霉素处理或不处理的情况下培养具有不同遗传背景的两种宫颈癌细胞系。 48小时后,Plicamycin以浓度依赖性方式抑制HEp-2和KB细胞生长。通过DAPI染色对核浓缩和片段化定性估计凋亡细胞死亡。与未处理的对照相比,Plicamycin导致显着的DNA片段化[1]。
• 体内研究: 在异种移植模型中测定Plicamycin的抗肿瘤活性(0.2mg/kg /天)并观察肿瘤体积和重量的减少。在Plicamycin处理组中未观察到显着的小鼠体重减轻,表明Plicamycin相关的毒性是最小的。 Plicamycin还增加肿瘤异种移植物中的TUNEL阳性细胞。在器官中没有观察到显着的组间差异,表明本研究中使用的Plicamycin剂量没有明显的全身毒性迹象[1]。
• 细胞实验: HEp-2细胞和KB细胞在100μl/ ml的青霉素和链霉素和10％FBS的DMEM中培养，用于HEp-2细胞，5％FBS用于KB，在含有5％CO 2的潮湿气氛中于37℃培养。接种相同数量的细胞并使其附着。在50-60％汇合时，用DMSO或指定浓度的Plicamycin处理细胞（对于HEp-2细胞为50,100和200nM;对于KB细胞为20,40和80nM）。使用CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay Kits测定细胞活力。简而言之，将细胞接种在96孔板中并与Plicamycin一起孵育。处理后，向每个孔中加入30μLMTS溶液，并将细胞在37℃下孵育2小时。使用酶标仪在490nm和690nm处分析MTS溶液[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]使用雌性裸鼠。将KB细胞悬浮在无菌PBS中并皮下注射到小鼠的右侧腹中。将小鼠随机分成两组，每组含有5只小鼠，每周三次用0.2mg / kg /天的Plicamycin（ip）处理29天。对照小鼠接受相同体积的载体。 29天后，称重身体，器官和肿瘤并确定肿瘤体积。测量肿瘤[1]。
• 参考文献:

  [1]. Choi ES, et al. Modulation of specificity protein 1 by mithramycin A as a novel therapeutic strategy for cervical cancer. Sci Rep. 2014 Nov 24;4:7162.

光辉霉素物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 1169.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 180-183ºC
• 分子式: C₅₂H₇₆O₂₄
• 分子量: 1085.145
• 闪点: 327.4±27.8 °C
• 精确质量: 1084.472656
• PSA: 358.20000
• LogP: 1.29
• 外观性状: 黄色粉末
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.640
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：262.26

  2、 摩尔体积（m³/mol）：728.3

  3、 等张比容（90.2K）：2174.2

  4、 表面张力（dyne/cm）：79.4

  5、 极化率（10^-24cm³）：103.96

• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：0.6

  2、 氢键供体数量：11

  3、 氢键受体数量：24

  4、 可旋转化学键数量：15

  5、 互变异构体数量：700

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：358

  7、 重原子数量：76

  8、 表面电荷：0

  9、 复杂度：1940

  10、 同位素原子数量：0

  11、 确定原子立构中心数量：25

  12、 不确定原子立构中心数量：0

  13、 确定化学键立构中心数量：0

  14、 不确定化学键立构中心数量：0

  15、 共价键单元数量：1

• 更多:

  1. 性状：由链霉菌Streptomyces tanashiensis或S.684号菌株培养液体中提取的抗生素。鲜黄色结晶

  2. 密度（g/mL,25/4℃）：不确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定

  4. 熔点（ºC）：180-183

  5. 沸点（ºC,常压）：不确定

  6. 沸点（ºC, 5.2kPa）：不确定

  7. 折射率：不确定

  8. 闪点（ºC）：不确定

  9. 比旋光度（º）：不确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：不确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：不确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：不确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：不确定

  14. 临界温度（ºC）：不确定

  15. 临界压力（KPa）：不确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：不确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：不确定

  19. 溶解性：易溶于水、丙酮、醇、氯仿，微溶于苯及乙醚。对光不稳定，水溶液在冰箱中保存稳定

光辉霉素MSDS

光辉霉素MSDS英文版

光辉霉素毒性和生态

光辉霉素安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xn: Harmful;
• 风险声明 (欧洲): R22
• 安全声明 (欧洲): 45-38-36/37/39-28A-22
• 危险品运输编码: UN 3249
• WGK德国: 3
• RTECS号: PZ2800000
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)

光辉霉素英文别名

• Antibiotic LA-7017
• D-threo-2-Pentulose, 5-deoxy-1-C-[(2S,3S)-7-[[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl)-β-D-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-3-[[O-2,6-dideoxy-3-C-methyl-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1->3)-O-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl]oxy]-1,2,3,4-tetrahydro-5,10-dihydroxy-6-methyl-4-oxo-2-anthracenyl]-1-O-methyl-, (1S)-
• aurlelicacid
• MFCD00135618
• EINECS 232-455-8
• MITHRAMYCIN
• Mithramycin A From Streptomyces Argillaceus
• aurelicacid
• (1S)-5-Deoxy-1-C-[(2S,3S)-7-{[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl)-β-D-lyxo-hexopyranosyl]oxy}-3-{[2,6-dideoxy-3-C-methyl-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl]oxy}-5,10-dihydroxy-6-methyl-4-oxo-1,2,3,4-tetrahydroanthracen-2-yl]-1-O-methyl-D-xylulose
• (1S)-5-Deoxy-1-C-[(2R,3S)-7-{[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl)-β-D-lyxo-hexopyranosyl]oxy}-3-{[2,6-dideoxy-3-C-methyl-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl]oxy}-5,10-dihydroxy-6-methyl-4-oxo-1,2,3,4-tetrahydroanthracen-2-yl]-1-O-methyl-D-xylulose
• PlicatoMycin
• a-2371
• D-threo-2-Pentulose, 5-deoxy-1-C-[(3S)-7-[[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl)-β-D-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-3-[[O-2,6-dideoxy-3-C-methyl-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1->3)-O-2,6 -dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl]oxy]-1,2,3,4-tetrahydro-5,10-dihydroxy-6-methyl-4-oxo-2-anthracenyl]-1-O-methyl-, (1S)-
• mitramycin
• (1S)-5-Deoxy-1-C-[(3S)-7-{[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl)-β-D-lyxo-hexopyranosyl]oxy}-3-{[2,6-dideoxy-3-C-methyl-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arab ino-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl]oxy}-5,10-dihydroxy-6-methyl-4-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-2-anthracenyl]-1-O-methyl-D-xylulose
• (1S)-5-Deoxy-1-C-[(2R,3S)-7-{[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl)-β-D-lyxo-hexopyranosyl]oxy}-3-{[2,6-dideoxy-3-C-methyl-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl-(1->3)-2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl]oxy}-5,10-dihydroxy-6-methyl-4-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-2-anthracenyl]-1-O-methyl-D-xylulose
• pa144
• AURLELIC ACID
• Aurelic acid
• PLICAMYCIN
• MITHRACIN
• Mithramycin A,(1S)-5-Deoxy-1-C-[(2S,3S)-7-[[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy-β-D-arabino-hexopyranosyl)-β-D-arabino-hexopyranosyl]oxy]-3-[(O-2,6-dideoxy-3-C-methyl-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1.fwdarw.3)-O-2,6-dideoxy-β-D-lyxo-hexopyranosyl-(1.fwdarw.3)-2,6-dideo
• aureolic acid
• Mithramycin A