MFH290

• 常用名: MFH290
• 英文名: MFH290
• CAS号: 2088715-91-5
• 分子量: 525.686
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₃₁N₅O₃S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MFH290用途

MFH290(MFH-290)是一种高效、高选择性的CDK12/13共价抑制剂,IC50为25/49 nM。MFH290与CDK12的Cys-1039形成共价键,而依赖CDK12的Cys-1039突变使激酶对MFH290不耐受。MFH290表现出优异的激酶组选择性,抑制RNA聚合酶II(Pol II)C末端结构域(CTD)中丝氨酸-2的磷酸化,并减少关键DNA损伤修复基因的表达。MFH290恢复了Pol II CTD磷酸化和DNA损伤修复基因的表达,并增强了PARP抑制剂奥拉帕利的抗增殖作用。

MFH290名称

• 英文名: MFH290

MFH290生物活性

• 描述: MFH290(MFH-290)是一种高效、高选择性的CDK12/13共价抑制剂,IC50为25/49 nM。MFH290与CDK12的Cys-1039形成共价键,而依赖CDK12的Cys-1039突变使激酶对MFH290不耐受。MFH290表现出优异的激酶组选择性,抑制RNA聚合酶II(Pol II)C末端结构域(CTD)中丝氨酸-2的磷酸化,并减少关键DNA损伤修复基因的表达。MFH290恢复了Pol II CTD磷酸化和DNA损伤修复基因的表达,并增强了PARP抑制剂奥拉帕利的抗增殖作用。
• 参考文献: 1. Yao Liu, et al. J Med Chem. 2020 Jul 9;63(13):6708-6726.

MFH290物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₃₁N₅O₃S₂
• 分子量: 525.686