甲基巴多索隆

• 常用名: 甲基巴多索隆
• 英文名: Bardoxolone Methyl
• CAS号: 218600-53-4
• 分子量: 505.688
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 600.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₂H₄₃NO₄
• 熔点: 215-223 °C
• 闪点: 256.5±21.7 °C

甲基巴多索隆用途

Bardoxolone是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。

甲基巴多索隆名称

• 中文名: 2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯
• 英文名: methyl (4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,3,4,5,6,7,8,8a,14a,14b-decahydropicene-4a-carboxylate
• 中文别名: CDDO 孤儿药 | 甲基巴多索隆

甲基巴多索隆生物活性

• 描述: Bardoxolone是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Nrf2[1]

• 体内研究: Bardoxolone Methyl(30 mg/kg,po)可降低巨蛋白的肾脏表达,但不会降低cubilin,提高肌酐清除率和尿白蛋白与肌酐的比值,并诱导食蟹猴的Nrf2细胞保护作用[1]。在动物模型和临床试验中,Bardoxolone Methyl通过改善eGFR可以对心脏产生总体有利影响[2]。
• 激酶实验: 将来自28天猴研究的肾组织在液氮中快速冷冻，并储存在-80℃直至分析。将肾组织在含有2mM乙二胺四乙酸（EDTA）的250mg组织/ mL冰冷PBS（pH7.2）中匀浆。然后将匀浆物在4℃下以10,000×g离心10分钟。收集上清液并储存在-80℃直至分析。使用来自Pierce Biotechnology的Bicinchoninic Acid（BCA）Protein Assay Kit测定组织匀浆的蛋白质浓度。通过定量2,6-二氯苯酚 - 靛酚（DCPIP）的还原速率来确定NQO1酶活性。使用市售试剂盒测定Gsr酶活性。将所有酶活性标准化为蛋白质并呈现为折叠载体对照。
• 动物实验: 在食蟹猴中进行了两项独立的生命研究。在一项研究中，使用芝麻油作为载体，通过口服强饲法给予食蟹猴（n = 9 /性别/剂量组）无定形的bardoxolone甲基，在GLP中以5,30和300mg / kg每天一次，持续12个月。环境。对于所有动物，每天两次对发病率，死亡率，损伤以及食物和水的可用性进行观察。每周进行临床观察和体重测量并记录。通过使用线性梯形方法计算重量 - 时间曲线下的面积来分析重量数据。在中期（6个月）和终末期（12个月）尸检前，从所有动物预测试和所有动物收集用于临床化学评估的血液样品。使每个剂量组的另一组猴子恢复4周。
• 参考文献:

  [1]. Reisman SA, et al. Bardoxolone Methyl Decreases Megalin and Activates Nrf2 in the Kidney. J Am Soc Nephrol. 2012 Aug 2.

  [2]. McCullough PA, et al. Cardiac and renal function in patients with type 2 diabetes who have chronic kidney disease: potential effects of bardoxolone methyl. Drug Des Devel Ther. 2012;6:141-9.

甲基巴多索隆物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 600.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 215-223 °C
• 分子式: C₃₂H₄₃NO₄
• 分子量: 505.688
• 闪点: 256.5±21.7 °C
• 精确质量: 505.319214
• PSA: 84.23000
• LogP: 6.22
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.559
• 储存条件: -20 °C

甲基巴多索隆安全信息

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2926909090

甲基巴多索隆海关

• 海关编码: 2926909090
• 中文概述: 2926909090 其他腈基化合物. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: HS:2926909090 other nitrile-function compounds VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%

甲基巴多索隆英文别名

• Methyl 2-cyano-3,12-dioxooleana-1,9(11)-dien-28-oate
• 2-cyano-3,12-dioxoolean-1,9(11)-dien-28-oic acid methyl ester
• 2-Cyano-3-(2-thienyl)thioacrylamide
• Bardoxolone (methyl)
• 2-cyano-3-(thiophen-2-yl)thioacrylamide
• 2-cyano-3,12-dioxooleane-1,9(11)-dien-28-oic acid methyl ester
• Oleana-1,9(11)-dien-28-oic acid, 2-cyano-3,12-dioxo-, methyl ester
• Bardoxolone methyl
• Propenethiamide,2-cyano-3-(2-thienyl)
• 2-cyano-3,12-dioxooleana-1,9(11)-dien-28-acid methyl ester
• 2-cyano-3-(2-thienyl)-2-propenethioamide
• 2-cyano-3,12-dioxoolean-1,9-dien-28-oic acid,methyl ester
• (2E)-2-Cyano-3-(2-thienyl)-2-propenethioamide
• Bardoxolone methyl ester
• (E)-2-cyano-3-thiophen-2-yl-thioacrylamide
• 2-cyano-3-thien-2-ylprop-2-enethioamide
• RTA-402