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Mipasetamab uzoptirine

更新时间:2024-09-11 18:21:48

Mipasetamab uzoptirine结构式
Mipasetamab uzoptirine结构式
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常用名 Mipasetamab uzoptirine 英文名 Mipasetamab uzoptirine
CAS号 2304799-73-1 分子量 N/A
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 N/A 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Mipasetamab uzoptirine用途


Mipasetamab uzoptirine(ADCT-601)是一种AXL靶向抗体-药物偶联物(ADC)。Mipasetamab uzoptirine由人源化抗AXL抗体、可裂解接头和强效吡咯并二氮唑平(PBD)二聚体细胞毒素SG3199组成。Mipasetamab uzoptirine可用于癌症研究[1]。

 Mipasetamab uzoptirine名称

英文名 Mipasetamab uzoptirine

 Mipasetamab uzoptirine生物活性

描述 Mipasetamab uzoptirine(ADCT-601)是一种AXL靶向抗体-药物偶联物(ADC)。Mipasetamab uzoptirine由人源化抗AXL抗体、可裂解接头和强效吡咯并二氮唑平(PBD)二聚体细胞毒素SG3199组成。Mipasetamab uzoptirine可用于癌症研究[1]。
相关类别
体外研究 米帕西他单抗乌佐替林与可溶性和膜性 AXL公司结合,被表达 AXL公司的肿瘤细胞内化,从而释放 PBD公司二聚体、导致 脱氧核糖核酸链间交联和随后的细胞杀伤[1]。 米帕西他单抗乌佐替林选择性抑制 AXL公司阳性人类癌细胞 (Panc-1、A-172、SK-LU-1、MDA-MB-231、SK-OV-3、NCI-H1299、SN12C)的生长 [1]. 米帕西他单抗乌佐替林(0小时,4°C)在 SN12C公司细胞中表现出很强的细胞表面结合,并在 1小时时与溶酶体共定位较好[1]。 米帕西他单抗乌佐替林增加 SN12C公司细胞中的 脱氧核糖核酸链间交联水平[1]。 细胞活力测定[1]细胞系:Panc-1、A-172、SK-LU-1、MDA-MB-231、SK-OV-3、NCI-H1299和SN12C浓度:0-20 nM约孵育时间:5-8天结果:IC50分别为0.47、0.59、0.02、0.35、0.11、2.2、0.83、9.29和14.62 nM时抑制细胞生长。
体内研究 Mipasetamab uzoptirine(0.3-1mg/kg静脉注射) 抑制 MDA-MB-231 TNBC公司异种移植和 SN12C公司异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[1]。 Mipasetamab乌佐替林(6mg/kg静脉注射) 在大鼠体内具有良好的耐受性并表现出出色的稳定性[1]。 动物模型:SN12C异种移植物小鼠模型[1]。剂量:0.3-1 mg/kg给药:静脉注射。结果:抑制肿瘤生长,提高生存率。
参考文献

[1]. Zammarchi F, et al. Preclinical Development of ADCT-601, a Novel Pyrrolobenzodiazepine Dimer-based Antibody-drug Conjugate Targeting AXL-expressing Cancers. Mol Cancer Ther. 2022 Apr 1;21(4):582-593.  

 Mipasetamab uzoptirine物理化学性质

暂时没有任何物化性质资料