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BENZAMIL HYDROCHLORIDE

更新时间:2024-01-02 14:20:25

BENZAMIL HYDROCHLORIDE结构式
BENZAMIL HYDROCHLORIDE结构式
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常用名 BENZAMIL HYDROCHLORIDE 英文名 Benzamil
CAS号 2898-76-2 分子量 356.21100
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C13H14ClN7O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 BENZAMIL HYDROCHLORIDE用途


Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。

 BENZAMIL HYDROCHLORIDE名称

中文名 BENZAMIL HYDROCHLORIDE
英文名 3,5-diamino-N-(N'-benzylcarbamimidoyl)-6-chloropyrazine-2-carboxamide
英文别名 更多

 BENZAMIL HYDROCHLORIDE生物活性

描述 Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
相关类别
体外研究 苄氨酰(苄氨氯)抑制神经元和异源表达的小电导钙激活的K2+通道[4]。
体内研究 苯扎米(苄氨氯)(0.7 mg/kg/天;s.c.)治疗的卒中易感自发性高血压大鼠(SHRSP)平均存活至16.1周龄。
参考文献

[1]. Fischer KG, et al. Characterization of a Na(+)-Ca(2+) exchanger in podocytes. Nephrol Dial Transplant. 2002 Oct;17(10):1742-50.

[2]. Wang X, et al. Effects of amiloride, benzamil, and alterations in extracellular Na+ on the rat afferent arteriole and its myogenic response. Am J Physiol Renal Physiol. 2008 Jul;295(1):F272-82.

[3]. Dai XQ, et al. Inhibition of TRPP3 channel by amiloride and analogs. Mol Pharmacol. 2007 Dec;72(6):1576-85.

[4]. Castañeda MS, et al. Benzamil inhibits neuronal and heterologously expressed small conductance Ca2+-activated K+channels. Neuropharmacology. 2019 Nov 1;158:107738.

[5]. Teiwes J, et al. Epithelial sodium channel inhibition in cardiovascular disease. A potential role for amiloride. Am J Hypertens. 2007 Jan;20(1):109-17.

 BENZAMIL HYDROCHLORIDE物理化学性质

分子式 C13H14ClN7O
分子量 356.21100
精确质量 355.07200
PSA 145.30000
LogP 3.59470
储存条件

密闭于2-8 ºC阴凉干燥环境中

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

分子结构

1、 摩尔折射率:80.77

2、 摩尔体积(m3/mol):200.6

3、 等张比容(90.2K):581.7

4、 表面张力(dyne/cm):70.6

5、 极化率(10 -24cm 3):32.02

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):1.7

2.氢键供体数量:4

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:54

6.拓扑分子极性表面积145

7.重原子数量:22

8.表面电荷:0

9.复杂度:413

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:无可用

2. 密度(g/mL,25/4℃):无可用

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用

4. 熔点(ºC):无可用

5. 沸点(ºC,常压):无可用

6. 沸点(ºC,5.2kPa):无可用

7. 折射率:无可用

8. 闪点(ºC):无可用

9. 比旋光度(º):无可用

10. 自燃点或引燃温度(ºC):无可用

11. 蒸气压(kPa,25ºC):无可用

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):无可用

13. 燃烧热(KJ/mol):无可用

14. 临界温度(ºC):无可用

15. 临界压力(KPa):无可用

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用

17. 爆炸上限(%,V/V):无可用

18. 爆炸下限(%,V/V):无可用

19. 溶解性:可溶于水

 BENZAMIL HYDROCHLORIDE毒性和生态

BENZAMIL HYDROCHLORIDE生态学数据:

该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。

BENZAMIL HYDROCHLORIDE毒性英文版

 BENZAMIL HYDROCHLORIDE安全信息

危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) 36/37/38
安全声明 (欧洲) 26-36
危险品运输编码 UN 2811
海关编码 2934999090

 BENZAMIL HYDROCHLORIDE合成线路

~73%

BENZAMIL HYDROCHLORIDE结构式

BENZAMIL HYDROC...

2898-76-2

文献:BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH; KLEY, Joerg; HAERLE, Daniel; LINZ, Guenter; STEHLE, Sandra Patent: WO2013/64451 A1, 2013 ; Location in patent: Page/Page column 37; 38 ;

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BENZAMIL HYDROC...

2898-76-2

文献:BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH; KLEY, Joerg; HAERLE, Daniel; LINZ, Guenter; STEHLE, Sandra Patent: WO2013/64451 A1, 2013 ;

 BENZAMIL HYDROCHLORIDE上下游产品

BENZAMIL HYDROCHLORIDE上游产品  2

BENZAMIL HYDROCHLORIDE下游产品  0

 BENZAMIL HYDROCHLORIDE海关

海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 BENZAMIL HYDROCHLORIDE英文别名

GNF-Pf-192
Benzamil
3,5-diamino-6-chloro-pyrazine-2-carboxylic acid benzylcarbamimidoyl-amide
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