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Sonolisib

更新时间:2024-01-04 22:20:23

Sonolisib结构式
Sonolisib结构式
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常用名 Sonolisib 英文名 PX-866
CAS号 502632-66-8 分子量 525.590
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 651.4±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C29H35NO8 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 347.7±31.5 °C

 Sonolisib用途


Sonolisib (PX-866),一种改良的 Wortmannin 类似物,是一种可口服的,不可逆的,泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。

 Sonolisib名称

英文名 [(3aR,6E,9S,9aR,10R,11aS)-6-[[bis(prop-2-enyl)amino]methylidene]-5-hydroxy-9-(methoxymethyl)-9a,11a-dimethyl-1,4,7-trioxo-2,3,3a,9,10,11-hexahydroindeno[4,5-h]isochromen-10-yl] acetate
英文别名 更多

 Sonolisib生物活性

描述 Sonolisib (PX-866),一种改良的 Wortmannin 类似物,是一种可口服的,不可逆的,泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

p110α:0.1 nM (IC50)

p110δ:2.9 nM (IC50)

p120γ:1 nM (IC50)

体外研究 Sonolisib(PX-866)抑制二级信使磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸(PIP3)的产生和PI3K/AKT信号通路的激活,这可能抑制肿瘤细胞生长和易感肿瘤细胞群的存活[3]。
参考文献

[1]. Ihle NT, et al. The phosphatidylinositol-3-kinase inhibitor PX-866 overcomes resistance to the epidermal growthfactor receptor inhibitor gefitinib in A-549 human non-small cell lung cancer xenografts. Mol Cancer Ther. 2005 Sep;4(9):1349-57.

[2]. Bowles DW, et al. A Randomized, Phase II Trial of Cetuximab With or Without PX-866, an Irreversible Oral Phosphatidylinositol 3-Kinase Inhibitor, in Patients With Metastatic Colorectal Carcinoma. Clin Colorectal Cancer. 2016 Dec;15(4):337-344.e2.

[3]. Sonolisib

 Sonolisib物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 651.4±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C29H35NO8
分子量 525.590
闪点 347.7±31.5 °C
精确质量 525.236267
PSA 119.44000
LogP 2.37
蒸汽压 0.0±4.4 mmHg at 25°C
折射率 1.586
储存条件 -20°C,干燥,密封

 Sonolisib英文别名

Cyclopenta[5,6]naphtho[1,2-c]pyran-2,7,10(1H)-trione, 5-(acetyloxy)-1-[(di-2-propen-1-ylamino)methylene]-4,4a,5,6,6a,8,9,9a-octahydro-11-hydroxy-4-(methoxymethyl)-4a,6a-dimethyl-, (1E,4S,4aR,5R,6aS,9aR)-
PX-866
(1E,4S,4aR,5R,6aS,9aR)-1-[(diprop-2-en-1-ylamino)methylidene]-11-hydroxy-4-(methoxymethyl)-4a,6a-dimethyl-2,7,10-trioxo-1,2,4,4a,5,6,6a,7,8,9,9a,10-dodecahydroindeno[4,5-h]isochromen-5-yl acetate
DJM-2-166
(1E,4S,4aR,5R,6aS,9aR)-1-[(Diallylamino)methylene]-11-hydroxy-4-(methoxymethyl)-4a,6a-dimethyl-2,7,10-trioxo-1,2,4,4a,5,6,6a,7,8,9,9a,10-dodecahydroindeno[4,5-h]isochromen-5-yl acetate
DJM-166
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