氯美噻唑

• 常用名: 氯美噻唑
• 英文名: Clomethiazole
• CAS号: 533-45-9
• 分子量: 198.11300
• 密度: 1.218 g/cm3
• 沸点: 245.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₆H₈ClNS
• 熔点: N/A
• 闪点: 102.4ºC

氯美噻唑用途

Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用,具有治疗惊厥性癫痫的潜力。

氯美噻唑名称

• 中文名: 氯美噻唑
• 英文名: 5-(2-chloroethyl)-4-methyl-1,3-thiazole
• 中文别名: 5-(2-氯乙基)-4-甲基噻唑

氯美噻唑生物活性

• 描述: Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用,具有治疗惊厥性癫痫的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 体外研究: 在没有GABA的情况下,氯噻唑(1mm)对α1/β1/γ2或α1/β2/γ2亚基的细胞产生大的全细胞电流[1]。氯噻唑激活α1/β1/γ2-和α1/β2/γ2-细胞中的GABAA电流,EC50值分别为0.3和1.5mm[1]。低浓度的氯噻唑(30μm)也能增强GABA在两种细胞类型中的作用,相当于效力的3倍增加,最大电流增加到1.8倍(1)。氯噻唑抑制人肝微粒体中细胞色素P450亚型CYP2A6和CYP2E1的IC50值分别为24μM和42μM,同时所有其他亚型的IC50值均大于300μM[2]。
• 参考文献:

  [1]. Nelson RM, et al.Electrophysiological actions of gamma-aminobutyric acid and clomethiazole on recombinant GABA(A) receptors.Eur J Pharmacol. 2002 Oct 11;452(3):255-62.

  [2]. Stresser DM, et al. Selective Time- and NADPH-Dependent Inhibition of Human CYP2E1 by Clomethiazole.Drug Metab Dispos. 2016 Aug;44(8):1424-30

氯美噻唑物理化学性质

• 密度: 1.218 g/cm3
• 沸点: 245.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₆H₈ClNS
• 分子量: 198.11300
• 闪点: 102.4ºC
• 精确质量: 196.98300
• PSA: 41.13000
• LogP: 3.03480
• 储存条件: 库房低温通风干燥

氯美噻唑毒性和生态

氯美噻唑安全信息

• 海关编码: 2934100090

氯美噻唑海关

• 海关编码: 2934100090
• 中文概述: 2934100090. 结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化). 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934100090 other compounds containing an unfused thiazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%

氯美噻唑英文别名

• Clomethiazole
• Emineurina
• Clomethiazol
• Chlormethiazole
• MFCD00868012
• Distraneurin
• Clometiazole
• Chlormethiazol
• Clomethiazolum
• EINECS 208-565-7