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罗拉吡坦

更新时间:2024-01-01 19:20:13

罗拉吡坦结构式
罗拉吡坦结构式
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常用名 罗拉吡坦 英文名 rolapitant
CAS号 552292-08-7 分子量 500.477
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 523.5±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C25H26F6N2O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 270.4±30.1 °C

 罗拉吡坦用途


Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂,Ki值为0.66 nM。

 罗拉吡坦名称

中文名 罗拉吡坦
英文名 (5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one
英文别名 更多

 罗拉吡坦生物活性

描述 Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂,Ki值为0.66 nM。
相关类别
靶点

Ki: 0.66 nM (neurokinin)[1]

体外研究 Rolapitant对人NK1受体具有高亲和力,Ki为0.66 nM,对人NK2和NK3亚型的选择性高1000倍以上,以及对人,豚鼠,沙鼠和猴NK1受体的优先亲和力。大鼠,小鼠和兔子[1]。
体内研究 在0.1mg/kg的最小有效剂量(MED)下,Rolapitant在静脉内和口服给药后逆转NK1激动剂诱导的沙鼠在足沙中进行长达24小时。在雪貂的急性和延迟呕吐模型中,Rolapitant的活性分别为0.1和1 mg/kg,与其他NK1拮抗剂的临床数据一致。止吐药的临床疗效与雪貂呕吐模型的疗效高度相关,表明rolapitant是该适应症的临床候选药物[1]。
激酶实验 在100%DMSO中以1mM的储备浓度制备Rolapitant。对于大多数受体结合研究,将储备溶液稀释,最终浓度范围为0.1至3μM。用于竞争结合研究的放射性配体浓度范围为0.5至1nM。对于物种比较研究,将150 pM [125I] -BHSP与不同浓度的由沙鼠,兔和猴子纹状体制备的蛋白质(10-50μg)和表达克隆的大鼠,小鼠和豚鼠NK受体的细胞一起孵育[1] 。
参考文献

[1]. Duffy RA, et al. Rolapitant (SCH 619734): a potent, selective and orally active neurokininNK1 receptor antagonist with centrally-mediated antiemetic effects inferrets. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jul;102(1):95-100.

 罗拉吡坦物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 523.5±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C25H26F6N2O2
分子量 500.477
闪点 270.4±30.1 °C
精确质量 500.189850
PSA 53.85000
LogP 4.01
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.542
储存条件 -20℃

 罗拉吡坦英文别名

(5S,8S)-8-({(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}methyl)-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one
UNII-NLE429IZUC
1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one, 8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-, (5S,8S)-
UNII:NLE429IZUC
rolapitant
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