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KR-32568

更新时间:2024-02-05 14:09:20

KR-32568结构式
KR-32568结构式
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常用名 KR-32568 英文名 KR-32568
CAS号 852146-73-7 分子量 261.25200
密度 1.38g/cm3 沸点 444.1ºC at 760 mmHg
分子式 C13H12FN3O2 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 222.4ºC
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 KR-32568用途


KR-32568是一种钠/氢交换剂-1(NHE-1)抑制剂,IC50为230nM。KR-32568具有心脏保护作用[1][2]。

 KR-32568名称

英文名 N-(diaminomethylidene)-5-(5-fluoro-2-methylphenyl)furan-2-carboxamide
英文别名 更多

 KR-32568生物活性

描述 KR-32568是一种钠/氢交换剂-1(NHE-1)抑制剂,IC50为230nM。KR-32568具有心脏保护作用[1][2]。
相关类别
靶点

IC50: 230 nM (NHE-1)[2]

体外研究 KR-32568(10 nM-1μM)以浓度依赖性方式抑制 NHE-1型介导的兔富血小板血浆细胞内酸化引起的血小板肿胀,国际50值为 24nM[1]
体内研究 KR-32568(0.1-1.0mg/kg;静脉注射一次)对大鼠发挥有效的心脏保护作用,例如减少梗塞面积,并显着减少室性早搏的总数[1]。 动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(350-380 g)承受30分钟缺血/2.5小时再灌注心脏损伤[1]剂量:0.1 mg/kg和1.0 mg/kg给药:静脉注射。;结果:在大鼠体内发挥了强大的心脏保护作用。
参考文献

[1]. Hui-Yul Roh, et al. Cardioprotective effects of [5-(2-methyl-5-fluorophenyl)furan-2-ylcarbonyl]guanidine (KR-32568) in an anesthetized rat model of ischemia and reperfusion heart injury. Pharmacology. 2005 Dec;75(1):37-44.  

[2]. Sunkyung Lee, et al. (5-Arylfuran-2-ylcarbonyl)guanidines as cardioprotectives through the inhibition of Na+/H+ exchanger isoform-1. J Med Chem. 2005 Apr 21;48(8):2882-91.  

 KR-32568物理化学性质

密度 1.38g/cm3
沸点 444.1ºC at 760 mmHg
分子式 C13H12FN3O2
分子量 261.25200
闪点 222.4ºC
精确质量 261.09100
PSA 92.11000
LogP 3.20830
折射率 1.617
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 KR-32568安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302-H315-H319-H335
警示性声明 P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备 Eyeshields;Faceshields;full-face respirator (US);Gloves;multi-purpose combination respirator cartridge (US);type ABEK (EN14387) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 KR-32568文献1

更多文献
Carbonic anhydrase activation is associated with worsened pathological remodeling in human ischemic diabetic cardiomyopathy.

J. Am. Heart Assoc. 3(2) , e000434, (2014)

Diabetes mellitus (DM) has multifactorial detrimental effects on myocardial tissue. Recently, carbonic anhydrases (CAs) have been shown to play a major role in diabetic microangiopathy but their role ...

 KR-32568英文别名

[5-(2-Methyl-5-fluorophenyl)furan-2-ylcarbonyl]guanidine
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