PA-8

• 常用名: PA-8
• 英文名: PA 8
• CAS号: 878437-15-1
• 分子量: 342.35
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₁₈N₄O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PA-8用途

PA-8 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化,但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高,IC50 为 2 nM。

PA-8名称

• 英文名: PA-8

PA-8生物活性

• 描述: PA-8 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化,但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高,IC50 为 2 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 在PAC1/CHO细胞中,PA-8(10pm～10nm；30min)剂量依赖性地抑制PACAP(1nm)诱导的CREB磷酸化。在VPAC1/CHO和VPAC2/CHO细胞中,PACAP(1nm)也诱导CREB磷酸化；然而,PA-8(10pm至10nm)不抑制PACAP(1nm)诱导的CREB磷酸化[1]。
• 体内研究: PA-8(100 pmol/5µL；鞘内注射；一次性；雄性ddY小鼠)治疗可抑制PACAP诱导的体内厌恶反应和机械性超敏[1]。PA-8(3-30mg/kg,p.o.)处理导致福尔马林诱导的第二阶段伤害性反应的剂量依赖性衰减。PA-8还抑制同侧脊髓背角c-fos上调[2]。动物模型：雄性ddY小鼠(6周龄)注射PACAP(100pmol)[1]剂量：100pmol/5µL给药：鞘内注射；一次结果：体内抑制PACAP诱导的厌恶反应和机械性超敏。
• 参考文献:

  [1]. Ichiro Takasaki, et al. In Silico Screening Identified Novel Small-molecule Antagonists of PAC1 Receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Apr;365(1):1-8.

  [2]. Ichiro Takasaki, et al. The novel small-molecule antagonist of PAC1 receptor attenuates formalin-induced inflammatory pain behaviors in mice. J Pharmacol Sci. 2019 Feb;139(2):129-132.

PA-8物理化学性质

• 分子式: C₁₇H₁₈N₄O₄
• 分子量: 342.35
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥