[头孢曲松]-说明书-作用-头孢曲松副作用

导读：头孢曲松（Ceftriaxone），商品名为罗氏芬（Rocephin），是一种可用于治疗如革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌等多种细菌感染的抗生素，包括中耳炎、心内膜炎、脑膜炎、肺炎、骨关节炎、腹腔内感染、皮肤炎、泌尿道感染、淋病和骨盆腔发炎。有时也会在手术前和咬伤后使用，以防止感染。 头孢曲松可以通过静脉或肌肉注射 。此药常见的副作用包括注射部位疼痛和过敏反应。其他可能的副作用包括伪膜性结肠炎、溶血性贫血、胆石症和癫痫。此药不建议用于对青霉素过敏的患者，但副作用较轻的患者除外。如采用静脉注射方式时，不应同时从静脉输注钙。初步证据显示此药用于怀孕和哺乳期间是相对安全的。此药是第三代的头孢菌素，药理为抑制细菌细胞壁的制造。此药是由罗氏大药厂在20世纪80年代早期所发明出来，并已列名世界卫生组织基本药物标准清单，为公卫系统所需最有效和最安全的药物之一，目前也有其他的学名药 。在发达国家，此药每剂的批发成本在2014年时约为0.20至2.32美元；而在美国以此药治疗的疗程通常费用不会超过25美元。

【药理作用】
本品为第三代头孢菌素类抗菌药物。可影响细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞溶菌死亡，而起杀菌作用。抗菌谱与头孢噻肟相近，对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的抗菌作用强，

主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、梭状芽孢杆菌等。铜绿假单胞菌、肠杆菌属对本品也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄西林的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对本品均耐药。

在消化道不吸收。肌内注射1g，血药浓度2小时达到峰值。静脉滴注1g，历时30分钟，滴完当时血药浓度150μg/ml。体内分布广，可透过血脑屏障，并可进入羊水和骨组织。体内不经生物转化，原形排出。2/3量通过肾脏排出，1/3通过胆道排出，因此尿液和胆汁中有很高的浓度。半衰期为6-8小时。单独肝脏或肾脏功能障碍时，半衰期稍延长，无须调整剂量。若肝肾功能均发生严重障碍，可发生体内蓄积，酌情减量。

【临床应用】
临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。目前已作为治疗淋病的第一线药物

【副作用（不良反应）】
一般为恶心、腹泻。过敏反应有皮疹、瘙痒。
注射部位反应，如静脉炎和疼痛等。
偶可使青少年，儿童发生胆结石。
对有药物过敏史者应慎用。
偶见肝肾功能异常及血液系统改变，如中性粒细胞下降、血小板下降等，肌注部位可能有疼痛反应，偶见静脉炎。

【禁忌症】
对青霉素过敏或头孢菌素过敏者禁用。

【注意的事项】
交叉过敏反应：对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。
头孢曲松可透过胎盘进入胎儿。母乳中亦含有低浓度的本品，孕妇和乳妇应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告，其应用仍须权衡利弊。
有黄疸新生儿或有黄疸严重倾向新生儿应慎用或避免使用本品。

【用法用量】
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

成人常用量肌内或静脉给药，每24小时 1一 2g或每 12小时 0.5一1g。最高剂量每日4g。
小儿常用量静脉给药，按体重每12小时25—37.5mg/kg，脑膜炎患儿每12小时50mg/ke。脑膜炎患儿每日最高剂量不能超过 4g。其他感染每日不能超过 2g。
12岁以上小儿用成人剂量。
参阅头孢噻吩钠。

【注意事项】
除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。
由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。
肾功能不全患者肌酐清除大于每分钟 5ml，每日应用本品剂量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除头孢曲松的量不多，透析后勿需增补剂量。
保存头孢曲松的温度为 25℃以下，最好介于15-30℃。
肌内注射用药的制备：以0.9ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液或1％盐酸利多卡因加入250mg头孢曲松瓶装中，或以3.6ml前述溶剂加入1g瓶装中，使每1ml溶液中含有约250mg的头孢曲松。肌内注射液在室温(25℃)可保存 90％以上的活性1一3天，在 4℃保存3一10天，保存期随浓度而异。
静脉给药头孢曲松溶液的配制：将 9.6ml的前述稀释液(除利多卡因外)加入1g头孢曲松瓶装中，制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液。静脉注射液在室温可保持90％活性 3天，冷藏4℃时保持10天。
因保存时间、药物浓度和稀释液的不同，配制溶液颜色可为淡黄到琥珀色。
静脉推注时应缓慢。
为避免肌注引起局部疼痛，可加用 1％利多卡因0.5ml溶解本品。

【药物相作用】
头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素 B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素 B族、维生素C等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。
应用本品期间饮酒或含酒精药物时在个别病人可出现双疏仑样反应。
参见头孢噻肟。

【参考文献】
《新编药物学》第17版.陈新谦主编
维基百科

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