iBAP-II

• 常用名: iBAP-II
• 英文名: iBAP-II
• CAS号: 1013813-81-4
• 分子量: 308.337
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₁₆N₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

iBAP-II用途

iBAP II(BAP1抑制剂II)是BAP1组蛋白H2A双奎酶活性的下一代特异性小分子抑制剂,IC50<0.1 ug/mL。iBAP-II对BAP1的亲和力高于最近的UCH家族成员UCHL5和其他双奎酶,如USP5、USP7、USP8、TNFAIP3催化域、USP2催化域、Otubain-1和Ataxin3。通过iBAP II抑制BAP1可降低小细胞肺癌细胞中ASXL3蛋白的稳定性,而对ASXL1和ASXL2蛋白水平无显著变化。iBAP II抑制NCI-H1963细胞中ASCL1的表达,以及涉及少数已知ASCL1转录靶向基因的mRNA水平,如GRP、DMPK、RNF183、SCN3A、MYCL和CACNA1A。与iBAP相比,iBAP II对四种不同BAP1-WT SCLC细胞系的细胞活力抑制活性更强。iBAP II(50 mg/kg/d)显著延缓了SCLC异种移植模型的疾病进展。

iBAP-II名称

• 英文名: iBAP-II

iBAP-II生物活性

• 描述: iBAP II(BAP1抑制剂II)是BAP1组蛋白H2A双奎酶活性的下一代特异性小分子抑制剂,IC50<0.1 ug/mL。iBAP-II对BAP1的亲和力高于最近的UCH家族成员UCHL5和其他双奎酶,如USP5、USP7、USP8、TNFAIP3催化域、USP2催化域、Otubain-1和Ataxin3。通过iBAP II抑制BAP1可降低小细胞肺癌细胞中ASXL3蛋白的稳定性,而对ASXL1和ASXL2蛋白水平无显著变化。iBAP II抑制NCI-H1963细胞中ASCL1的表达,以及涉及少数已知ASCL1转录靶向基因的mRNA水平,如GRP、DMPK、RNF183、SCN3A、MYCL和CACNA1A。与iBAP相比,iBAP II对四种不同BAP1-WT SCLC细胞系的细胞活力抑制活性更强。iBAP II(50 mg/kg/d)显著延缓了SCLC异种移植模型的疾病进展。
• 参考文献: 1. Natsumi Tsuboyama, et al. Oncogene. 2022 Feb. 2. Lu Wang, et al. Nat Cancer. 2021 May;2(5):515-526.

iBAP-II物理化学性质

• 分子式: C₁₈H₁₆N₂O₃
• 分子量: 308.337