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瑞替莫德

更新时间:2024-01-02 19:55:08

瑞替莫德结构式
瑞替莫德结构式
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常用名 瑞替莫德 英文名 Reltecimod
CAS号 1447799-33-8 分子量 1037.187
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 1473.8±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C46H72N10O15S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 845.1±34.3 °C

 瑞替莫德用途


Reltecimod(AB-103)是一种T细胞特异性表面糖蛋白CD28(TP44)拮抗剂。雷替莫德对不同的细菌感染、其外毒素和内毒素以及电离辐射具有有益作用。Reltecimod通过靶向和减弱关键的CD28/B7-2共刺激途径来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod可用于研究坏死性软组织感染(NSTI)[1][2]。

 瑞替莫德名称

中文名 瑞替莫德
英文名 Reltecimod
英文别名 更多

 瑞替莫德生物活性

描述 Reltecimod(AB-103)是一种T细胞特异性表面糖蛋白CD28(TP44)拮抗剂。雷替莫德对不同的细菌感染、其外毒素和内毒素以及电离辐射具有有益作用。Reltecimod通过靶向和减弱关键的CD28/B7-2共刺激途径来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod可用于研究坏死性软组织感染(NSTI)[1][2]。
相关类别
靶点

TP44, Bacteria[1][2]

体内研究 Reltecimod(1.25-5 mg/kg;静脉注射)可提高感染不同细菌的小鼠的存活率[2]。动物模型:无病原体的雌性BALB/c小鼠(急性细菌性腹膜炎由大肠杆菌018:K1腹腔注射诱导)[2]剂量:1.25或5 mg/kg给药:静脉注射。;单剂量;感染后4小时结果:第6天,单剂量5 mg/kg导致100%存活。第6天4剂量1.25 mg/kg(感染后1、12、24和36小时)导致70%存活。动物模型:无病原体的雌性BALB/c小鼠(通过大腿静脉注射化脓性链球菌诱导的NSTI)[2]剂量:2.5或5 mg/kg给药:静脉注射。;单剂量;感染后1小时,或1小时和12小时或72小时结果:在第8天,单剂量2.5 mg/kg导致65%的存活率。在第8天后,两剂量2.5 mg/kg(感染后1和12小时)导致30%的存活率,雌性BALB/c小鼠[盲肠结扎和穿刺(CLP)模型][2]剂量:1.25、2.5或5 mg/kg给药:静脉注射。;单剂量结果:第7天的存活率提高了100%。
参考文献

[1]. Shirvan, A., et al. Reltecimod. T-cell-specific surface glycoprotein CD28 (TP44) antagonist, CD28 homodimer interface mimetic peptide, Treatment of necrotizing soft-tissue infection. Drugs Fut 2018, 43(4): 243

[2]. Edgar, R., Tarrio, M.L., Maislin, G. et al. Treatment with One Dose of Reltecimod is Superior to Two Doses in Mouse Models of Lethal Infection. Int J Pept Res Ther 26, 1669–1683 (2020).

 瑞替莫德物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 1473.8±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C46H72N10O15S
分子量 1037.187
闪点 845.1±34.3 °C
精确质量 1036.489990
LogP 1.38
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.573

 瑞替莫德英文别名

UNII:U00J02UY29
D-Alanyl-L-seryl-L-prolyl-L-methionyl-L-leucyl-L-valyl-L-alanyl-L-tyrosyl-L-α-aspartyl-D-alanine
D-Alanine, D-alanyl-L-seryl-L-prolyl-L-methionyl-L-leucyl-L-valyl-L-alanyl-L-tyrosyl-L-α-aspartyl-
Reltecimod
U00J02UY29
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