CDDD2-94

• 常用名: CDDD2-94
• 英文名: CDDD2-94
• CAS号: 2078047-99-9
• 分子量: 442.561
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₇FN₈S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CDDD2-94用途

CDDD2-94是一种高效、选择性的CDK4抑制剂,Ki为2 nM,对CDK4的选择性是CDK6的140倍以上(Ki=279 nM)。CDDD2-94对CDK家族的其他成员无效,在1uM处对369种人类激酶表现出高度选择性,具有极高选择性的CLK、DYRKs和MYLK4是唯一潜在靶向的激酶。CDDD2-94是迄今为止发现的最具选择性的CDK4抑制剂。CDDD2-94对MV4-11和MDA-MB-453细胞株具有抗增殖活性,GI50分别为0.107和0.325μm。CDDD2-94抑制MDA-MB-453细胞中S780磷酸化Rb(pRb(S780))并降低Rb1和E2F靶基因的转录。CDDD2-94在临床前OC异种移植模型中耐受性良好且有效,CDDD2-94对骨髓的安全性优于帕博昔布。

CDDD2-94名称

• 英文名: CDDD2-94

CDDD2-94生物活性

• 描述: CDDD2-94是一种高效、选择性的CDK4抑制剂,Ki为2 nM,对CDK4的选择性是CDK6的140倍以上(Ki=279 nM)。CDDD2-94对CDK家族的其他成员无效,在1uM处对369种人类激酶表现出高度选择性,具有极高选择性的CLK、DYRKs和MYLK4是唯一潜在靶向的激酶。CDDD2-94是迄今为止发现的最具选择性的CDK4抑制剂。CDDD2-94对MV4-11和MDA-MB-453细胞株具有抗增殖活性,GI50分别为0.107和0.325μm。CDDD2-94抑制MDA-MB-453细胞中S780磷酸化Rb(pRb(S780))并降低Rb1和E2F靶基因的转录。CDDD2-94在临床前OC异种移植模型中耐受性良好且有效,CDDD2-94对骨髓的安全性优于帕博昔布。
• 参考文献: 1. Laychiluh Bantie, et al. Gynecol Oncol. 2020 Dec;159(3):827-838. 2. Solomon Tadesse, et al. Br J Pharmacol. 2018 Jun;175(12):2399-2413.

CDDD2-94物理化学性质

• 分子式: C₂₁H₂₇FN₈S
• 分子量: 442.561