ORM-11372

• 常用名: ORM-11372
• 英文名: ORM-11372
• CAS号: 2376217-14-8
• 分子量: 282.318
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₁₅FN₂O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ORM-11372用途

ORM‐11372是一种有效且高度选择性的NCX 1.1抑制剂,抑制人类NCX 1.1反向和正向电流,IC50分别为5和6 nM。ORM‐11372弱抑制人心脏钠1.5(I Na)和hERG KV11.1电流(I hERG),IC50分别为23.2和10.0μm。ORM‐11372分别以4.8和5.6 nM的IC50降低hiPSC‐CMs的外向和内向电流,以11.3 nM的IC50降低大鼠原发性心室CMs的外向I NCX(反向模式)的幅度。在实验条件下,ORM‐11372浓度依赖性地抑制钙流出信号,IC50分别为142和164 nM,分别增加细胞内钙和激发NCX正向模式活性。ORM‐11372在麻醉的心肌梗死大鼠和健康家兔中分别诱导了18±6%和35±8%的正性肌力效应,而没有其他血流动力学效应。

ORM-11372名称

• 英文名: ORM-11372

ORM-11372生物活性

• 描述: ORM‐11372是一种有效且高度选择性的NCX 1.1抑制剂,抑制人类NCX 1.1反向和正向电流,IC50分别为5和6 nM。ORM‐11372弱抑制人心脏钠1.5(I Na)和hERG KV11.1电流(I hERG),IC50分别为23.2和10.0μm。ORM‐11372分别以4.8和5.6 nM的IC50降低hiPSC‐CMs的外向和内向电流,以11.3 nM的IC50降低大鼠原发性心室CMs的外向I NCX(反向模式)的幅度。在实验条件下,ORM‐11372浓度依赖性地抑制钙流出信号,IC50分别为142和164 nM,分别增加细胞内钙和激发NCX正向模式活性。ORM‐11372在麻醉的心肌梗死大鼠和健康家兔中分别诱导了18±6%和35±8%的正性肌力效应,而没有其他血流动力学效应。
• 参考文献: 1. Leena Otsomaa, et al. Br J Pharmacol. 2020 Dec;177(24):5534-5554.

ORM-11372物理化学性质

• 分子式: C₁₇H₁₅FN₂O
• 分子量: 282.318