EGFR/HER2/TS-IN-1

EGFR/HER2/TS-IN-1用途

EGFR/HER2/TS-IN-1(化合物4d)是一种EGFR、HER2和TS(胸苷酸合成酶)抑制剂,对EGFR、HER2和TS的IC50值分别为0.203、0.088和0.168μM。EGFR/HER2/TS-IN-1诱导MCF7细胞凋亡[1]。

EGFR/HER2/TS-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2444363-11-3

[ 英文名 ]:
EGFR/HER2/TS-IN-1

EGFR/HER2/TS-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

EGFR/HER2/TS-IN-1(化合物4d)是一种EGFR、HER2和TS(胸苷酸合成酶)抑制剂,对EGFR、HER2和TS的IC50值分别为0.203、0.088和0.168μM。EGFR/HER2/TS-IN-1诱导MCF7细胞凋亡[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胸苷酸合成酶
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

EGFR:0.203 μM (IC50)

HER2:0.088 μM (IC50)

Thymidylate synthase:0.168 μM (IC50)


[体外研究]

EGFR/HER2/TS-IN-1(化合物4d)对MCF7细胞具有0.693μM的IC50的细胞毒性[1]。EGFR/HER2/TS-IN-1(10μg,24小时)可将细胞周期阻滞在G2/M期,并诱导MCF7细胞凋亡[1]。细胞周期分析[1]细胞系：MCF7浓度：10μg孵育时间：24小时结果：细胞周期阻滞于G2/M期。凋亡分析[1]细胞系：MCF7浓度：10μg孵育时间：24小时结果：诱导细胞凋亡。

[参考文献]

[1]. Abdellatif KRA, et al. Design, synthesis, molecular docking and antiproliferative activity of some novel benzothiazole derivatives targeting EGFR/HER2 and TS. Bioorg Chem. 2020 Aug;101:103976.

EGFR/HER2/TS-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H15N5O4S2

[ 分子量 ]:
501.54

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