149690-05-1

• 常用中文名：沙库巴曲钠
• 常用英文名：Sacubitril sodium
• CAS号：149690-05-1
• 分子式：C₂₄H₂₈NNaO₅
• 分子量：433.47300
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 脑啡肽酶
• 发布时间：2017-07-06 00:28:56
• 更新时间：2024-01-08 12:42:34
• 沙库比利钠是一种有效的口服活性NEP(尼泊尔溶素)抑制剂,IC50为5 nM。沙库必利钠可增强利钠肽(NP)系统的张力,并具有显著的降压作用。沙库溴铵钠是心力衰竭药物LCZ696的一种成分。沙库溴钠可用于研究心力衰竭、高血压和新冠肺炎[1][2][3]。

名称

• 中文名: 沙库巴曲钠
• 英文名: sodium,4-[[(2S,4R)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-1-(4-phenylphenyl)pentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoate
• 英文别名: AHU-377 sodium salt; UNII-MOP72GEP8Z

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₈NNaO₅
• 分子量: 433.47300
• 精确质量: 433.18700
• PSA: 99.02000
• LogP: 4.54780
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: 沙库比利钠是一种有效的口服活性NEP(尼泊尔溶素)抑制剂,IC50为5 nM。沙库必利钠可增强利钠肽(NP)系统的张力,并具有显著的降压作用。沙库溴铵钠是心力衰竭药物LCZ696的一种成分。沙库溴钠可用于研究心力衰竭、高血压和新冠肺炎[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶
• 体外研究: 沙库必利钠增加了尼泊尔素降解的肽,如利钠肽(NPs)、心钠素肽(ANP)和脑钠素肽(BNP)[2]。
• 体内研究: 在血压正常的大鼠中,用沙库比利钠(3、10和30 mg/kg,PO)预处理可将ANP诱发的血浆cGMP水平分别提高2.4、3.3和4.0倍(4h AUC与溶媒相比)[1]。沙库比利钠(30和100 mg/kg,PO)在Dahl SS大鼠中产生剂量依赖性降压作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hegde, L.G., et al. Comparative efficacy of AHU-377, a potent neprilysin inhibitor, in two rat models of volume-dependent hypertension. BMC Pharmacol 11, P33 (2011).

  [2]. Vitiello A, et al. Sacubitril, valsartan and SARS-CoV-2. BMJ Evid Based Med. 2020 Jul 27:bmjebm-2020-111497.

  [3]. Chrysant SG. Pharmacokinetic, pharmacodynamic, and antihypertensive effects of the neprilysin inhibitor LCZ-696: sacubitril/valsartan. J Am Soc Hypertens. 2017 Jul;11(7):461-468.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

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