1235397-05-3

1235397-05-3结构式

常用中文名：PF-04856264
常用英文名：PF-04856264
CAS号：1235397-05-3
分子式：C₂₀H₁₅N₅O₃S₂
分子量：437.49500
相关类别：信号通路跨膜转运钠通道
发布时间：2018-06-04 07:27:34
更新时间：2023-02-04 20:47:43
PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。

英文名	3-cyano-4-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phenoxy)-N-(thiazol-2-yl)benzenesulfonamide
英文别名	MFCD28124397

描述	PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道研究领域 >> 神经疾病
靶点	IC50: 28 (human Nav1.7), 131 nM (mouse Nav1.7), 19 nM (cynomolgus monkey Nav1.7), 42 nM (dog Nav1.7)[1]
体内研究	PF-04856264(3-30mg/kg；静脉注射)逆转OD1诱导的疼痛行为[2]。动物模型：6-8周成年雄性C57BL/6J小鼠(OD1诱导的自发性疼痛模型)[2]剂量：3,30mg/kg给药：I.p.结果：小鼠自发疼痛行为明显减少。
参考文献	[1]. McCormack K, et al. Voltage sensor interaction site for selective small molecule inhibitors of voltage-gated sodium channels. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013;110(29):E2724-E2732. [2]. Deuis JR, et al. Analgesic Effects of GpTx-1, PF-04856264 and CNV1014802 in a Mouse Model of NaV1.7-Mediated Pain. Toxins (Basel). 2016;8(3):78. Published 2016 Mar 17.