172152-50-0

• 常用中文名：Ilaprazole sodium
• 常用英文名：Ilaprazole sodium
• CAS号：172152-50-0
• 分子式：C₁₉H₁₇N₄NaO₂S
• 分子量：388.419
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 TOPK
• 发布时间：2018-06-17 14:32:57
• 更新时间：2024-01-02 15:28:48
• Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。

名称

• 中文名: Ilaprazole sodium
• 英文名: Sodium 2-{[(4-methoxy-3-methyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl}-6-(1H-pyrrol-1-yl)benzimidazol-1-ide
• 英文别名: 1H-Benzimidazole, 2-[[(4-methoxy-3-methyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-6-(1H-pyrrol-1-yl)-, sodium salt (1:1); Sodium 2-{[(4-methoxy-3-methyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl}-6-(1H-pyrrol-1-yl)benzimidazol-1-ide

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₇N₄NaO₂S
• 分子量: 388.419
• 精确质量: 388.096985
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> TOPK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵
• 体外研究: 当14C氨基比林在组胺刺激的壁细胞中累积时,伊拉拉唑(IY-81149)钠的IC50为9nm[1]。
• 体内研究: 依拉拉唑钠(3-30mg/kg；i.d.)剂量依赖性地抑制胃酸分泌[1]。在麻醉大鼠中,依拉唑钠剂量依赖性地增加胃pH值,而组胺输注降低了胃pH值。在静脉注射的情况下,伊拉拉唑钠和奥美拉唑的ED50分别为1.2和1.4 mg/kg；在i.d.给药的情况下,Ilaprazole钠和Omeprazole的ED50分别为3.9和4.1 mg/kg。伊拉拉唑钠还可显著抑制五肽胃泌素刺激的胃分泌。其ED50为2.1mg/kg,Omeprazole的ED50为3.5mg/kg。在静脉注射的情况下,伊拉拉唑钠与奥美拉唑具有等电位。伊拉拉唑钠对瘘管大鼠胃酸分泌也有较强的抑制作用。十二指肠内注射伊拉唑钠的ED50为0.43 mg/kg,奥美拉唑钠的ED50为0.68 mg/kg[1]。动物模型：雄性SD大鼠(幽门结扎后)[1]剂量：3、10、30mg/kg给药：十二指肠内给药。结果：3mg/kg剂量组的产酸量和体积分别显著抑制约60%和46%。30mg/kg时,对产酸量和体积的抑制率分别为93%和73%。
• 参考文献:

  [1]. Kwon D, et al. Effects of IY-81149, a newly developed proton pump inhibitor, on gastric acid secretion in vitro and in vivo. Arzneimittelforschung. 2001;51(3):204-213.

  [2]. Zheng M, et al. Proton pump inhibitor ilaprazole suppresses cancer growth by targeting T-cell-originated protein kinase. Oncotarget. 2017;8(24):39143-39153.