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Alvelestat tosylate

更新时间:2024-01-05 19:59:14

Alvelestat tosylate结构式
Alvelestat tosylate结构式
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常用名 Alvelestat tosylate 英文名 Alvelestat tosylate
CAS号 1240425-05-1 分子量 717.73500
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C32H30F3N5O7S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Alvelestat tosylate用途


Alvelestat(tosylate)是一种口服生物利用度、亲和力和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)抑制剂,pIC50值为7.9 nM,Ki值为9.4 nM,Kd值为9.5 nM[1]。

 Alvelestat tosylate名称

英文名 4-methylbenzenesulfonic acid,6-methyl-5-(2-methylpyrazol-3-yl)-N-[(5-methylsulfonylpyridin-2-yl)methyl]-2-oxo-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine-3-carboxamide
英文别名 更多

 Alvelestat tosylate生物活性

描述 Alvelestat(tosylate)是一种口服生物利用度、亲和力和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)抑制剂,pIC50值为7.9 nM,Ki值为9.4 nM,Kd值为9.5 nM[1]。
相关类别
靶点

pIC: 7.9 nM; Ki: 9.4 nM; Kd: 9.5 nM (neutrophil elastas)[1]

体外研究 Alvelestat(20μg/mL;16小时;HBE和A549细胞)治疗可在体外减少细胞死亡,并降低IL-1β、IL-6和TNF-α的水平[2]。
参考文献

[1]. Stevens T, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Oct;339(1):313-20.

[2]. Li H, et al. Neutrophil extracellular traps contribute to the pathogenesis of acid-aspiration-induced ALI/ARDS. Oncotarget. 2017 Nov 28;9(2):1772-1784.

 Alvelestat tosylate物理化学性质

分子式 C32H30F3N5O7S2
分子量 717.73500
精确质量 717.15400
PSA 187.08000
LogP 7.08790

 Alvelestat tosylate英文别名

UNII-E1B3T25UM9
Alvelestat tosilate
Alvelestat tosylate
3-Pyridinecarboxamide,1,2-dihydro-6-methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-N-((5-(methylsulfonyl)-2-pyridinyl)methyl)-2-oxo-1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-,4-methylbenzenesulfonate (1:1)
AZD-9668 tosylate