Boc-AAG-pNA是一种甘氨酸内肽酶底物。Boc-AAG-pNA可用于检测酰胺酶活性甘氨酸内肽酶[1]。
Y02224是一种BET抑制剂。对白血病细胞具有合理的抗增殖作用。
Manidipine是钙离子通道阻断剂,有降压作用。
Boc-Gly-Lys-Arg-AMC是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
化合物17O(ic50=14.0 nm,NCI-H460)和17p(ic50=2.9 nm,NCI-H460)和呋喃基团在纳摩尔水平上对多种人类癌细胞系显示出有效的细胞毒活性。
Brazikumab(AMG 139)是一种人IgG2单克隆抗体,选择性结合IL-23的p19亚基,人IL-23的KD为0.138nM。Brazikumab可用于克罗恩病的研究[1]。
Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan 破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。
Encecalin 是一种天然苯并呋喃化合物。
2-萘酚-d7是氘标记的2-萘酚[1]。2-萘酚是萘的代谢产物,由细胞色素P450(CYP)同工酶(CYP 1A1、CYP 1A2、CYP 2A1、CYP2E1和CYP 2F2)催化[2]。
DSPE-PEG-马来酰亚胺具有DSPE磷脂和马来酰亚胺以制备纳米结构脂质载体。DSPE-PEG-马来酰亚胺延长了封装药物的血液循环时间和更高的稳定性[1][2]。
MCL-1/BCL-2-IN-4 (Compound 7) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂。
乙酰神经降压素-(8-31)是神经降压素最短的类似物,具有完全结合和药理活性[1]。
(R) -4-甲氧基dalbergione是一种脲酶抑制剂,对巴氏杆菌脲酶和杰克豆脲酶的IC50分别为59.72和67.33μM。(R) -4-甲氧基dalbergione也具有抗疟原虫活性。(R) -4-甲氧基dalbergione可从毛茛中分离得到[1][2]。
Epertinib 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFR,HER2 和 HER4 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM；Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
Bromodomain IN-1 是一种有效的选择性 Bromodomain 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2016069578A1 中的化合物 4。
SC75741 是广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 以无毒浓度阻断流感病毒 (IV) 复制。SC75741 先损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,随后抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
Suc-Arg-Pro-Phe-His-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC (Renin Substrate I) 是一种肾素底物。
Briquilimab(JSP-191)是一种无毒的人源化单克隆抗体,靶向CD117(c-Kit)以耗尽造血干细胞(HSC)。Briquilimab具有清除宿主骨髓生态位空间的安全性,以使足够的供体HSC植入和免疫重建成为严重联合免疫缺陷(SCID)的主要方法[1]。
LC-MB12是一种口服活性PROTAC化合物,以11.8nM的DC50靶向FGFR2降解。LC-MB12含有BGJ398(一种FGFR2抑制剂)、PROTAC接头和CRBN.LC-MB12抑制癌症细胞中的FGFR2信号传导,并具有抗肿瘤活性[1]。
RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
EA-230是一种合成的寡肽,最初来源于β-人绒毛膜促性腺激素(β-hCG)裂解物。EA-230具有抗炎作用,可用于败血症研究[1]。
hDHODH-IN-9(化合物3k)是一种有效的hDHODH抑制剂,IC50为0.34μM。hDHODH-IN-9对MCF-7和A375细胞具有较高的细胞毒活性和良好的选择性。hDHODH-IN-9具有研究癌症疾病的潜力【1】。
(Rac)-Sitagliptin 是 Sitagliptin (HY-13749) 的一种异构体。Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的,具有口服活性的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。