Glutaryl-Gly-Arg-AMC 是尿激酶纤溶酶原激活剂 (uPA) 的肽底物。
ACT001是一种口服活性PAI-1抑制剂,通过抑制PI3K和AKT的磷酸化。ACT001通过直接结合STAT3抑制STAT3的磷酸化和PD-L1表达。ACT001是DMAMCL(Micheliolide的前药)的富马酸盐形式,可穿过血脑屏障。ACT001具有强大的抗胶质母细胞瘤(GBM)活性和免疫调节作用[1][2]。
TM5441是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1); 抑制多个肿瘤细胞系的IC50值在9.7 至60.3 μM之间。
ZK824859 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。
PPACK 是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA) 抑制剂。PPACK 可以抑制纤维蛋白降解产物、纤溶酶原和 α2-抗纤溶酶的变化。PPACK 还可抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。
UCD38B盐酸盐是一种细胞渗透性、竞争性酶促uPA抑制剂,IC50值为7μM。UCD38B盐酸盐靶向细胞内uPA,导致uPA错配入核周线粒体,降低线粒体膜电位,随后释放凋亡诱导因子(AIF)。UCD38B盐酸盐诱导细胞凋亡[1][2]。
Tiplaxtinin 是一种口服有效的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,IC50 为 2.7 μM。
Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽,可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合,抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移,调节 CD44 介导的细胞信号。
TM5275 sodium是纤溶酶原激活物抑制剂 (PAI-1),IC50值为6.95 μM。
GGACK (H-Glu-Gly-Arg-CMK) 是一种不可逆底物样丝氨酸蛋白酶尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
醋酸安可替韦是一种有效的眼部血管抑制剂。醋酸安可替韦抑制由多种血管生成因子诱导的新生血管形成,并增加纤溶酶原激活物抑制物-1(PAI-1)mRNA的表达。醋酸安可替韦可用于研究眼部新生血管疾病[1][2]。
尿崩素(PAI-749)是一种纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂,IC50为295 纳米。抗血栓疗效[1]。
Aleplasinin是一种口服活性、有效、BBB渗透和选择性Serpine1(PAI-1,纤溶酶原激活物抑制剂-1)抑制剂。Aleplasin增加淀粉样蛋白-β(Aβ)分解代谢,改善淀粉样蛋白相关病理。Aleplasin改善记忆不足。Aleplasinin可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA) 抑制剂 (IC50=8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA-MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。
28-O-β-D-吡喃葡糖基苹果酸是尿激酶纤溶酶原激活剂抑制剂,IC50为37.82μM[1]。
ZK824190 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 对 uPA,tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237,1600 和 1850 nM。
TM5007是一种新型口服活性纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂,IC50为29μM。TM5007可增强纤溶活性并抑制凝血。TM5007还可以防止博莱霉素引起的小鼠肺纤维化过程【1】。
Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM；Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERK、JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。