蛋白激酶D抑制剂1(化合物17m)是一种泛PKD抑制剂,IC50值范围为17至35nM。蛋白激酶D抑制剂1抑制PKD依赖性皮质素磷酸化[1]。
CID755673是高效选择性的PKD1抑制剂,IC50 of 值为182 nM.
CID 2011756 是一种广谱的,ATP 竞争性的 PKD 抑制剂,对 PKD1 的 IC50 值为 3.2 µM,在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 0.6 和 0.7 µM；CID 2011756 同时具有抗肿瘤活性。
1-NM-PP1是可渗透细胞的蛋白激酶D (PKD) 抑制剂,IC50 为0.398 μM。
PKD-IN-1(化合物32)是一种氨基乙基氨基芳基(AEAA)化合物,用作PKD-1抑制剂。PKD-IN-1可用于蛋白激酶D(PKD)介导的疾病研究[1]。
kb NB 142-70 是一种有效的 PKD 抑制剂,对 PKD1,PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 28.3 nM,58.7 nM 和 53.2 nM；kb NB 142-70 同时具有抗肿瘤活性。
BPKDi是一种有效的联吡啶PKD抑制剂,PKD1、PKD2和PKD3的IC50分别为1 nM、9 nM和1 nM。BPKDi阻断心肌细胞中IIa类HDAC的信号依赖性磷酸化和核输出[1]。
CRT5是一种吡嗪苯甲酰胺,对VEGF处理的内皮细胞中的所有三种PKD亚型都是有效且选择性的抑制剂(PKD1、PKD2和PKD3的IC50s分别为1、2和1.5 nM)。CRT5降低VEGF诱导的内皮细胞迁移、增殖和小管生成[1]。
CRT0066101 dihydrochloride是有效,选择性的 PKD 抑制剂,对PKD1,2和3的IC50值分别为1,2.5和2 nM。