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5-羟色胺转运蛋白(SERTs)是完整的膜蛋白,可将5-羟色胺从突触间隙转运到突触前神经元。 SERT通过重新触发突触间隙中的血清素起作用,有效地终止5-羟色胺的功能并停止神经元传递。 5-羟色胺再摄取是防止神经过度刺激的关键过程。 5-羟色胺转运蛋白(SERT)通过将5HT转运到神经元和神经胶质细胞中来调节脑中血清素(5-羟色胺,5HT)的细胞外水平。人类SERT(hSERT)是用于治疗情绪障碍(包括抑郁症)的药物的主要目标。 hSERT属于溶质载体6家族,其包括细菌亮氨酸转运蛋白(LeuT),其具有高分辨率晶体结构。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

SPD-473柠檬酸盐

SPD-473 citrate 是 5-HT/多巴胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

  • CAS号:161190-26-7
  • 分子式:C23H31Cl2NO8S
  • 分子量:552.465
  • 类别:多巴胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

多巴胺5-羟色胺拮抗剂-1

Dopamine serotonin antagonist-1是 dopamine 和 serotonin 受体拮抗剂,对多巴胺D1,D2,D4和血清素S2A,S2C,S3的 Ki 值分别为200,2500,420,39,84,40 nM。

  • CAS号:1977-07-7
  • 分子式:C18H20N4
  • 分子量:292.37800
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

维拉佐酮

Vilazodone(EMD 68843; SB 659746A)是五羟色胺重吸收抑制剂(SSRI)和5-HT1A受体部分激动剂。

  • CAS号:163521-12-8
  • 分子式:C26H27N5O2
  • 分子量:441.52
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.34 g/cm3
  • 沸点:745.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:203-205ºC
  • 闪点:N/A

琥珀酸去甲文拉法辛

Desvenlafaxine琥珀酸水合物5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI类抗抑郁化合物)。

  • CAS号:386750-22-7
  • 分子式:C20H33NO7
  • 分子量:399.48
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:403.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:193.2ºC

Clomipramine D3 hydrochloride

Clomipramine D3 hydrochloride 是一种氘标记的 Clomipramine hydrochloride。Clomipramine hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。

  • CAS号:1398065-86-5
  • 分子式:C19H21D3Cl2N2
  • 分子量:354.332
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:9℃

(Z)-3-(4-溴苯基)-N,N-二甲基-3-(3-吡啶)烯丙胺双盐酸盐

Zimelidine dihydrochloride 是一种有效的选择性的 serotonin 5-HT 摄取和 SERT 抑制剂。Zimelidine dihydrochloride 是一种抗抑郁药。

  • CAS号:60525-15-7
  • 分子式:C16H18BrClN2
  • 分子量:353.68500
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.286g/cm3
  • 沸点:412.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:203.4ºC

氟伏沙明

Fluvoxamine是5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。

  • CAS号:54739-18-3
  • 分子式:C15H21F3N2O2
  • 分子量:318.335
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:370.6±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:120-122.5ºC
  • 闪点:177.9±30.7 °C

Eplivanserin混合物

Eplivanserin mixture 是一种选择性的血清素再摄取抑制剂,是5-HT2A 受体的拮抗剂。化合物信息来自专利WO 2005/002578 A1。

  • CAS号:130581-13-4
  • 分子式:C19H21FN2O2
  • 分子量:328.38
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氯伏胺

Clovoxamine (DU23811) (Compound 35) 对血清素转运蛋白 (SERT) 具有结合亲和力 (Ki: 61 nM)。Clovoxamine 是一种 5-HT 和去甲肾上腺素再摄取 (NE) 再摄取抑制剂。Clovoxamine 是一种抗抑郁化合物。

  • CAS号:54739-19-4
  • 分子式:C14H21ClN2O2
  • 分子量:284.78200
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.12g/cm3
  • 沸点:387.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:188.3ºC

沃替西汀

Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。

  • CAS号:508233-74-7
  • 分子式:C18H22N2S
  • 分子量:298.446
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:424.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:210.7±28.7 °C

氟西汀

Fluoxetine(LY110140)是选择性5羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。

  • CAS号:54910-89-3
  • 分子式:C17H18F3NO
  • 分子量:309.326
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:395.1±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:158ºC
  • 闪点:192.8±27.9 °C

氯米帕明

氯米帕明(氯米帕明)是一种有效的5-HT再摄取阻断剂,IC50值为1.5nM。氯丙咪嗪是一种三环抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究[1]。

  • CAS号:303-49-1
  • 分子式:C19H23ClN2
  • 分子量:314.852
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:434.2±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:216.4±28.7 °C

Vortioxetine D8

Vortioxetine D8 是氘代标记的Vortioxetine。Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。

  • CAS号:2140316-62-5
  • 分子式:C18H14D8N2S
  • 分子量:306.49
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Azaphen dihydrochloride monohydrate

Pipofezine(Azafen,Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。

  • CAS号:63302-99-8
  • 分子式:C16H23Cl2N5O2
  • 分子量:388.292
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸度洛西汀

Duloxetine盐酸盐是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),Ki为 4.6 nM。

  • CAS号:136434-34-9
  • 分子式:C18H20ClNOS
  • 分子量:333.875
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:466.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:118-122ºC
  • 闪点:235.7ºC

Milnacipran-d5 hydrochloride

米尔那奇普兰-d5(盐酸盐)是氘标记的米尔那奇普兰(盐酸盐)。

  • CAS号:2750534-79-1
  • 分子式:C15H18D5ClN2O
  • 分子量:287.84
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

帕罗西汀 马来酸盐

Paroxetine maleate 是一种有效的 SSRI 选择性抑制剂。Paroxetine maleate 用于广泛性焦虑症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛研究。

  • CAS号:64006-44-6
  • 分子式:C23H24FNO7
  • 分子量:445.44
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:1.213 g/cm3
  • 沸点:451.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:136-138ºC
  • 闪点:227ºC

盐酸帕罗西汀半水合物

Paroxetine hydrochloride hemihydrate 是一种抗抑郁药,为高效的五羟色胺再摄取抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。

  • CAS号:110429-35-1
  • 分子式:C19H22ClFNO3.5
  • 分子量:374.83
  • 类别:自噬
  • 密度:1.213g/cm3
  • 沸点:451.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:121-131ºC
  • 闪点:227ºC

帕罗西汀

帕罗西汀是一种苯基哌啶衍生物,是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。帕罗西汀是一种非常弱的去甲肾上腺素(NE)摄取抑制剂,但在这个部位,它仍然比其他SSRIs更有效[1]。

  • CAS号:61869-08-7
  • 分子式:C19H20FNO3
  • 分子量:329.365
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:451.7±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:114-116°C
  • 闪点:227.0±28.7 °C

罗新朵

罗吲哚(EMD 49980),一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体的有效激动剂,在低纳摩尔范围内与D2样亚型具有亲和力。罗吲哚可用于阳性和阴性精神分裂症症状的研究。罗吲哚是一种5-HT1A激动剂和5-HT摄取抑制剂,对5-HT1A具有高亲和力(IC50=0.9 nM)。抗精神病药和抗抑郁药活性[1][2][3]。

  • CAS号:112192-04-8
  • 分子式:C23H26N2O
  • 分子量:346.47
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:1.173g/cm3
  • 沸点:575.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:302ºC

Dapoxetine-d6

达泊西汀-d6是氘标记的达泊西丁[1]。达泊西汀(LY-210448)是一种口服活性选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。达泊西汀可用于早泄(PE)的研究[2]。

  • CAS号:1132642-58-0
  • 分子式:C21H17D6NO
  • 分子量:311.45
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

马来酸氟伏沙明

Fluvoxamine马来酸盐是5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。

  • CAS号:61718-82-9
  • 分子式:C19H25F3N2O6
  • 分子量:434.407
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:370.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:120-121.5ºC
  • 闪点:177.9ºC

N-去甲盐酸西布曲明

去甲基西布曲明盐酸盐是西布曲明的次级代谢产物,是一种口服活性去甲肾上腺素转运体(NET)和5-羟色胺转运体(SERT)抑制剂。去甲基西布曲明盐酸盐可用于肥胖和食欲抑制剂的研究[1][2][3][4]。

  • CAS号:84467-94-7
  • 分子式:C16H25Cl2N
  • 分子量:302.28
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

米那普仑

Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。

  • CAS号:92623-85-3
  • 分子式:C15H22N2O
  • 分子量:246.348
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:393.0±21.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:228-228.5ºC
  • 闪点:191.5±22.1 °C

盐酸西布曲明单水合物

Sibutramine hydrochloride monohydrate 是一种新型的 5-HT (serotonin) 和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)。Sibutramine 抑制电压门控 K+ 通道 KV4.3,IC50 为 17.3 μM。

  • CAS号:125494-59-9
  • 分子式:C17H29Cl2NO
  • 分子量:334.324
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.026 g/cm3
  • 沸点:342.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:193-195.5ºC
  • 闪点:161ºC

盐酸达泊西汀

Dapoxetine盐酸盐短效的选择性5羟色胺重吸收抑制剂。

  • CAS号:129938-20-1
  • 分子式:C21H24ClNO
  • 分子量:341.874
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:454.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:175-179ºC
  • 闪点:132.6ºC

氯米帕明D3

Clomipramine D3是Clomipramine的氘代化合物标准品。

  • CAS号:136765-29-2
  • 分子式:C19H20D3ClN2
  • 分子量:317.87
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Nitroxazepine

Nitroxazepine 是一种治疗抑郁症的三环抗抑郁药 (TCA)。Nitroxazepin 作为 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

  • CAS号:47439-36-1
  • 分子式:C18H19N3O4
  • 分子量:341.361
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:514.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:264.8±30.1 °C

ZZL-7

ZZL-7是一种快速起效的抗抑郁药。ZZL-7通过破坏中缝背核(DRN)5-羟色胺转运体(SERT)和神经元一氧化氮合酶(nNOS)之间的相互作用而发挥作用。ZZL-7能轻易穿过血脑屏障。ZZL-7可用于重度抑郁症(MDD)的研究[1]。

  • CAS号:99141-91-0
  • 分子式:C11H20N2O4
  • 分子量:244.29
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DSP-1053

DSP-1053是有效地 SERT (Ki=1.02 nM) 抑制剂,具有部分5-HT1A (Ki=5.05 nM) 激动剂作用。

  • CAS号:1176326-76-3
  • 分子式:C26H32BrNO4
  • 分子量:502.44
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A