[His1,Nle27]GHRF(1-32),酰胺,人是一种生长激素释放激素(GHRH)类似物。[His1,Nle27]GHRF(1-32),酰胺,人对GHRHR有很大的受体亲和力[1]。
PF-5190457是一种有效,选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂, pKi 值为8.36。
GSK894490A 是一种非肽类生长素释放肽受体激动剂。
Anamorelin(RC1291; ONO-7643)延胡索酸盐是口服活性的饥饿素受体激动剂。
Macimorelin(EP-1572)是一种GH分泌促进剂,是一种口服活性GHSR激动剂。Macimorelin刺激GH释放。Macimorelin可用于成人生长激素缺乏症(AGHD)和癌症厌食恶病质综合征(CACS)的研究[1][2][3]。
Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。
TM-N1324 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的激动剂,在 Zn2+ 存在的情况下,对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 9 nM 和 5 nM,在 Zn2+ 不存在的情况下,对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 280 nM 和 180 nM。
GHRF,牛(bGRF(1-44)-NH2)是牛生长激素(GH)释放因子(GHRF)。GHRF,牛增加了牛GH的释放,并显示出与氢化可的松(HY-N0583)的协同作用[1][2]。
Ghrelin受体全激动剂-2是一种高效的Ghrelin受体全激动剂。
Anamorelin(RC1291; ONO-7643)是口服活性的饥饿素受体(ghrelin receptor)激动剂。
Alexamorelin 是一种合成七肽,为 GHS 的抑制剂。
L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a) 激动剂,Ki 值为 0.8 nM。L-692585 可直接作用于生长激素,诱导 GH 释放。
AZP-531是一种用于提高血糖控制并减轻体重的非格酸化生长素释放肽类似物。
PF-04628935 (compound 10n) 是一种有效的 ghrelin 受体反向激动剂,IC50 值为 4.6 nM。PF-04628935 在大鼠中的口服生物利用度为 43%,并显示出对大脑的合理渗透。PF-04628935 可用于压力和焦虑研究。
Emoghrelin 是从何首乌 Polygonum multiflorum 中分离出来的,可刺激通过激活生长素释放肽受体分泌生长激素。
TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的,有口服活性的 GPR39 激动剂,对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。
Capromorelin Tartrate 是一种可口服的,有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂,对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。
醋酸瑞拉莫林(RM-131)是一种生长激素释放肽类似物,是一种强效的生长激素释放肽受体激动剂,GHS-1a的Ki为0.42 nM。醋酸瑞拉莫林可促进小鼠的食物摄入和肥胖。醋酸瑞拉莫林可用于研究恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍[1][2][3]。
Ibutamoren Mesylate 是一种有效的,非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。
AZ-GHS-22是一种有效的非CNS渗透剂GHS-R1a反向激动剂(IC50=0.77 nM)[1]。
Obestatin(rat) 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2是一种高亲和力的ghrelin受体反向激动剂(COS7和HEK293T细胞的Ki值分别为4.9和31nm)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2阻断ghrelin受体介导的Gq-和G13依赖性信号通路。
GSK1614343是生长激素促分泌剂1a型(GHS1a)受体的有效拮抗剂。GSK1614343抑制ghrelin诱导的钙反应,pIC50值为7.90。GSK1614343是研究大鼠模型中ghrelin系统生理相关性的有用工具[1]。
Examorelin 是一种合成的生长激素释放肽,结合到生长激素促分泌素受体 (GHSR) 1a和非GHSR受体CD36,具有心脏保护作用。
Relamorelin(RM-131)是一种生长激素释放肽类似物,是一种有效的生长激素释放肽受体激动剂,GHS-1a的Ki为0.42 nM。Relamorelin可促进小鼠的食物摄入和肥胖。Relamorelin可用于研究恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍[1][2][3]。
Anamorelin 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂,FLIPR 检测中,EC50 为 0.74 nM。
PF-6870961盐酸盐是GHSR1a的反向激动剂,Ki值分别为73.6 nM(人GHSR)、239 nM(大鼠GHSR)和217 nM(狗GHSR)。PF-6870961盐酸盐以300nM的IC50值抑制组成型GHSR1a诱导的IP积累。PF-6870961盐酸盐还抑制组成型GHSR1aβ-arrestin动员,IC50值为1.10nM[1]。
PF-6870961是GHSR1a的反向激动剂,Ki值分别为73.6 nM(人GHSR)、239 nM(大鼠GHSR)和217 nM(狗GHSR)。PF-6870961以300nM的IC50值抑制组成型GHSR1a诱导的IP积累。PF-6870961还抑制组成型GHSR1aβ-arrestin动员,IC50值为1.10nM[1]。
Macimorelin(EP-1572)醋酸盐是一种生长激素促分泌剂,是一种口服活性GHSR激动剂。Macimorelin醋酸盐刺激生长激素释放。醋酸马西莫瑞林可用于成人生长激素缺乏症(AGHD)和癌症厌食恶病质综合征(CACS)的研究[1][2][3]。
BMS-604992(EX-1314)二盐酸盐是一种选择性、口服活性小分子生长激素促分泌受体(GHSR)激动剂。BMS-604992二盐酸盐显示出高亲和力结合(ki=2.3nm)和强大的功能活性(EC50=0.4nm)。BMS-604992盐酸可刺激啮齿动物的食物摄入[1]。