PD-1/PD-L1

程序性死亡-1（PD-1）是T细胞上的一种受体，已被证明可以抑制T细胞受体激活信号，当受到其配体，程序性死亡配体1（PD-L1）或PD-L2的结合时。当表达PD-1的T细胞接触表达其配体的细胞时，响应抗原刺激的功能活性，包括增殖，细胞因子分泌和细胞毒性降低。 PD-1 / PD-配体相互作用在感染或肿瘤消退期间或在自身耐受性发展期间下调免疫应答。对PD-1 / PD-L1相互作用的干扰也表明慢性感染系统中T细胞活性增强。慢性淋巴细胞性绒毛膜脑膜炎病毒感染小鼠也表现出改善的病毒清除率和通过阻断PD-L1恢复免疫力。除了增强对慢性抗原的免疫应答外，还显示阻断PD-1 / PD-L1途径增强对疫苗接种的反应，包括在慢性感染的情况下的治疗性疫苗接种。

(D)-PPA 1

(D) -PPA 1是一种抗水解D肽拮抗剂。(D) -PPA 1是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂。(D) -PPA 1以0.51μM的亲和力与PD-1结合,具有体外和体内效力[1]。

• CAS号：1620813-53-7
• 分子式：C₇₀H₉₈N₂₀O₂₁
• 分子量：1555.67
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Spartalizumab

司帕他利单抗(PDR001)是一种人源化免疫球蛋白4单克隆抗体,可结合具有亚纳摩尔活性的PD-1,并阻断与PD-L1和PD-L2的相互作用。司帕他利珠单抗可用于研究间变性甲状腺癌(ATC)[1]。

• CAS号：1935694-88-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-1/PD-L1-IN-32

PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50=2.4 nM),具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长,对小鼠无明显毒性。

• CAS号：2765535-21-3
• 分子式：C₂₉H₂₅ClFN₃O₃
• 分子量：517.98
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Reozalimab

Reozalimab是一种针对PD-1/PD-L1的双特异性抗体。Reozalimab介导癌症研究中的抗体依赖性细胞毒性[1][2]。

• CAS号：2445259-99-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

sodium (Z)-5-fluoro-2-methyl-1-[[4-(methylsulphinyl)phenyl]methylene]-1H-indene-3-acetate

舒林酸钠(MK-231)是一种口服活性非甾体抗炎药。舒林酸(钠)用于减轻关节炎引起的疼痛、肿胀和关节僵硬。舒林酸还用于研究脊柱关节炎,痛风性关节炎。舒林酸钠作为一种免疫调节剂,可通过阻断NF-κB信号下调PD-L1,并调节pMMR结直肠癌(CRC)对抗PD-L1免疫治疗的反应,抑制结直肠癌的发展和进展。舒林酸钠还抑制TGF-β1诱导的上皮-间充质转化(EMT),并通过下调SIRT1抑制肺癌细胞迁移和侵袭[1][2]。

• CAS号：63804-15-9
• 分子式：C₂₀H₁₆FNaO₃S
• 分子量：378.39200
• 类别：抗衰老酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-1166

BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。

• CAS号：1818314-88-3
• 分子式：C₃₆H₃₃ClN₂O₇
• 分子量：641.11
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

利普苏拜单抗

Lipstobart 是一种 IgG4-kappa,抗 PDCD1 (程序性细胞死亡1, PD1, PD-1, CD279)人源化单克隆抗体。Lipstobart 显示免疫刺激和抗肿瘤活性。

• CAS号：2639481-06-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-1166 hydrochloride

BMS-1166 hydrochloride 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

• CAS号：2113650-05-6
• 分子式：C₃₆H₃₄Cl₂N₂O₇
• 分子量：677.57
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tebotelimab

特博单抗(MGD-013)是一种人IgG4κ双特异性PD-1/LAG-3双亲和重靶向(DART)抗体。在NS0细胞中,特博妥单抗结合细胞表面表达的PD-1和LAG-3,EC50分别为1.65nM和0.41nM。特博单抗阻断PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2和LAG-3/HLA(MHC-II)相互作用和PD-1信号传导。特博替利单抗可恢复耗尽的T细胞反应,并增强抗肿瘤免疫[1][2][3]。

• CAS号：2245725-04-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-1001 hydrochloride

在均相时间分辨荧光结合测定中,IC50为2.25nM的有效PD-1/PD-L1相互作用抑制剂。

• CAS号：2113650-04-5
• 分子式：C₃₅H₃₅ClN₂O₇HCl
• 分子量：667.099
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-1/PD-L1-IN-29

PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为6.1nM。PD-1/PD-L1-IN-29结合PD-L1并破坏PD-1/PD-L1相互作用,诱导PD-L1二聚化和内化,改善其在内质网的定位,并促进PD-L1进入内质网。PD-1/PD-L1-IN-29具有抗癌活性[1]。

• CAS号：2665734-13-2
• 分子式：C₂₆H₂₄N₂O₆
• 分子量：460.48
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-8

BMS-8抑制PD-1/PD-L1与7.2μM IC50的相互作用。BMS-8直接与PD-L1结合并诱导PD-L1同源二聚体的形成,从而阻止与PD-1的相互作用[1]。

• CAS号：1675201-90-7
• 分子式：C₂₇H₂₈BrNO₃
• 分子量：494.420
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：616.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：326.9±31.5 °C

依沃西单抗

Ivonescimab(AK112)是一种PD-1/VEGF双特异性抗体。伊文西单抗可用于癌症研究[1][2][3]。

• CAS号：2428381-53-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-1/PD-L1-IN-23

PD-1/PD-L1-IN-23是一种口服有效的PD-1/PD-L1抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23是L7的酯前药。L7是苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为PD-L1抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23在同基因和PD-L1人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显著的抗肿瘤作用[1]。

• CAS号：2597056-04-5
• 分子式：C₃₂H₃₀BrCl₂N₃O₆
• 分子量：703.41
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fidasimtamab

Fidasimtamab(IBI-315；BH2950)是一种重组人IgG1双特异性抗体,其靶向、结合和抑制HER2和PD-1及其下游信号通路,并将表达PD-1的T细胞与表达HER2的肿瘤细胞连接。Fidasimtamab具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2377419-89-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pidilizumab

Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD-1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。

• CAS号：1036730-42-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

梣酮

Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有可能成为癌症治疗的有价值的候选药物。

• CAS号：28808-62-0
• 分子式：C₁₄H₁₆O₃
• 分子量：232.275
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：372.9±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：116ºC
• 闪点：179.3±24.6 °C

吉维单抗

Gilvetmab是一种有效的犬化抗PD-1单克隆抗体。吉尔韦单抗阻断PD-1与其配体PDL-1之间的相互作用[1]。

• CAS号：1808081-43-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥瓦利单抗

Onvatilimab(JNJ-610588)是一种人IgG1κ抗VISTA(T细胞活化V域Ig抑制物)单克隆抗体。Onvatilimab具有抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：1969313-51-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LSD1-IN-24

LSD1-IN-24(化合物3S)是一种选择性LSD1抑制剂,其IC50为0.247μM。LSD1-IN-24可以介导PD-L1的表达,增强T细胞杀伤反应,可用于癌症研究[1]。

• CAS号：4734-59-2
• 分子式：C₁₈H₂₀N₂OS
• 分子量：312.43
• 类别：组蛋白去甲基化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-1-IN-17

PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。

• CAS号：1673560-66-1
• 分子式：C₁₃H₂₂N₆O₇
• 分子量：374.35
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Toripalimab

托瑞帕利单抗是国内第一种抗肿瘤PD-1抗体。托瑞帕利单抗是一种针对PD-1的选择性重组人源化单克隆抗体。托瑞帕利单抗能够与PD-1结合并阻断其与其配体的相互作用。托瑞帕利单抗在黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆胰肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤中显示出主要的抗肿瘤作用[1]。

• CAS号：1924598-82-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Serplulimab

Serplulmab是人源化单克隆抗PD-1抗体[1]。

• CAS号：2231029-82-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Retifanlimab

Retifanlimab是一种抗程序性细胞死亡蛋白1(抗PD-1)单克隆抗体(mAb)。雷替凡利单抗可用于胃食管腺癌(GEA)的研究[1]。

• CAS号：2079108-44-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Manelimab

曼奈利单抗是一种单克隆抗体,可抑制程序性死亡配体1(PD-L1)[1]。

• CAS号：2168561-26-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(帕克米利单抗

Pacmilimab(CX-072)是一种强效的PD-L1抑制剂。Pacmilimab显示出抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2145091-51-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-1/PD-L1-IN-28

PD-1/PD-L1-IN-28(化合物3)是PD-1/PD-L1信号通路的免疫检查点抑制剂(IC50=0.744µM)。PD-1/PD-L1-IN-28在肿瘤免疫方面显示出良好的研究潜力[1]。

• CAS号：2499965-07-8
• 分子式：C₂₄H₂₄N₄O₂
• 分子量：400.47
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-1/PD-L1-IN-22

PD-1/PD-L1-IN-22(实施例2)是PD-1/PD-L1蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22阻断PD-1/PD-L1,IC50为0.732μM。PD-1/PD-L1-IN-22可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究[1]。

• CAS号：2159063-12-2
• 分子式：C₂₅H₂₆BrClN₂O₃
• 分子量：517.84
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Budigalimab

Budigalimab(ABBV 181；PR 1648817)是一种针对程序性细胞死亡1(PD-1)受体的人源化IgG1单克隆抗体。Budigalimab是Fc突变的,从而减少Fc受体相互作用并限制效应器功能[1]。

• CAS号：2098225-93-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Acasunlimab

Acasunlimab(GEN1046)是一种针对PD-L1和4-1BB的双特异性抗体(bsAb)。Acasunlimab通过条件4-1BB刺激增强T细胞和NK细胞功能,同时组成性阻断PD-1/PD-L1抑制轴。Acasunlimab可用于癌症研究[1][2]。

• CAS号：2253937-12-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A