SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。BMP 是转化生长因子 β (TGFβ) 分泌信号分子家族的成员。
ML347(DN193719)是ALK1/ALK2选择性抑制剂,IC50分别为46/32 nM,比对ALK3的抑制性高300倍。
R-268712是一种有效的选择性ALK5抑制剂, IC50为2.5 nM。
Vactosertib (EW-7197) 是 ALK5 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 12.9 nM。抑制 ALK2 和 ALK4 在纳摩尔级别。
SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂,IC50值为22nM,也能抑制BMP6,IC50值为100nM,对ALK5抑制力弱100倍。
A 77-01是TGF-β I型受体超家族ALK5抑制剂,IC50为25 nM。
DMH-1 是一种有效的,具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值 18 nM；同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。
LY2109761是可口服,选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂,Ki分别为38 nM 和 300 nM。
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种四肽,源于潜在联系多肽,能够抑制 TSP-1 的活性,来降低 TGF-β 的活性,能够阻止肝损伤和肝纤维化。
Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体抑制剂,IC50 为 56 nM。
LDN193189 Hydrochloride是 BMP 信号传导抑制剂,抑制 ALK1,ALK2,ALK3 和 ALK6 的 IC50 分别为0.8,0.8,5.3,16.7 nM。
RepSox 是一种有效,选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂, 抑制ALK5自磷酸化,IC50 为 4 nM。
LDN193189是 BMP 信号传导抑制剂,抑制ALK1,ALK2,ALK3和ALK6的IC50分别为0.8,0.8,5.3,16.7 nM。
SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGFβR 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM。
LY-364947 是一种有效的,ATP 竞争性的 TGFβR-I 抑制剂,IC50 值为 59 nM,是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是 TGFβRI (ALK5) 的小分子 ATP 竞争性抑制剂,其 IC50 值为 12.9 nM。
SB-505124 是一种选择性的 TGFβR 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM。
K02288 是 ALK 的高效抑制剂,能够有效抑制 ALK1,ALK2,ALK3,ALK6,IC50 值分别为 1.8 nM,1.1 nM,34.4 nM,6.3 nM；K02288 对 ALK4,ALK5 的抑制作用相对较弱,IC50 值分别为 302 nM 和 321 nM。
SB 525334是一种有效,选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 14.3 nM。
SB-431542 是一种有效,选择性的 ALK5 抑制剂,IC50 值为 94 nM；同时也是转化生长因子 β 受体 (TGF-β Receptor) 抑制剂。
A 83-01 是有效的 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂, IC50 值分别为 12,45 和 7.5 nM。
ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 抑制剂,IC50 为 460 nM。
LY3200882 是一个新型且具有高选择性的 TGF-β 受体 1 型 (TGFβRI) 抑制剂。
LDN-212854是新型BMP抑制剂,对ALK2的IC50为1.3 nM,比对ALK1,ALK3,ALK4和ALK5的抑制性高2,66,1641和7135倍。