SC75741 是广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 以无毒浓度阻断流感病毒 (IV) 复制。SC75741 先损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,随后抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
2-HBA 是一个有效的 NAD(P)H: 醌受体氧化还原酶 1 (NQO1) 诱导剂,也可以激活半胱天冬酶-3 (caspase-3) 和半胱天冬酶-10 (caspase-10)。
抗癌剂56(化合物4d)是一种具有药物相似性的强效抗癌剂,对多种癌细胞系(IC50<3μM)具有抗癌活性。抗癌剂56诱导细胞周期阻滞在G2/M期,并触发线粒体凋亡途径。抗癌剂56通过积累ROS、上调BAX、下调Bcl-2和激活caspases 3、7、9发挥作用【1】。
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂,对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
TC11是MCL1降解剂、半胱天冬酶-9和CDK1激活剂。TC11在结构上涉及作为苯酞酰亚胺衍生物的免疫调节药物。TC11在有丝分裂延迟期间诱导MCL1降解引起的凋亡死亡[1][2]。
Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII；化合物 7a) 是一种非肽,非竞争性和可逆的 caspase-3 抑制剂,IC50 为 23 nM。Ivachtin 对其余的胱天蛋白酶具有适度的选择性。
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=6.7 nM) 和降解剂 (DC50=0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 可以通过蛋白酶体途径迅速降解。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡。Estrogen receptor modulator 10 可以把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
拓扑异构酶I抑制剂2(ZML-8)是一种DNA拓扑异构酶I(Top1)的高选择性抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂2抑制Top1活性并导致DNA损伤。拓扑异构酶I抑制剂2阻断G2/M期并诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤作用[1]。
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-YVAD-CHO 是一种具有细胞渗透性的 caspase-1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
蔷薇酸是一种A环收缩的三萜,可以从蔷薇的根中分离出来。蔷薇酸通过诱导细胞周期阻滞、细胞周期相关蛋白表达下调、细胞迁移抑制、DNA损伤和半胱天冬酶激活介导的凋亡来抑制胃癌细胞增殖[1][2]。
Z-IETD-pNA (Z-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA) 是一种比色 caspase-8 和颗粒酶 B 底物。Z-IETD-pNA 被 caspase 8 水解生成 pNA。
Akt1/Akt2-IN-2(化合物7)是变构双Akt1和Akt2抑制剂(IC50分别为138nM和212nM)。Akt1/Akt2-IN-2增加caspase-3的活性,并抑制许多肿瘤细胞的生存能力[1]。
阿司匹林(乙酰水杨酸)锂是一种口服活性、有效且不可逆的环氧合酶COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5和210μg/mL。阿司匹林和锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制NF-κB的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶,并可预防冠状动脉和脑血管血栓[1][2][3][4][5][6]。
Boc-Ala-Ala-Asp-pNA是颗粒酶B的显色底物。Boc-Ala-Ala-Asp-pNA可用于检测颗粒酶B功能活性[1]。
抗癌剂43是一种有效的抗癌剂。抗癌药物43通过caspase 3、PARP1和Bax依赖机制诱导细胞凋亡。抗癌剂43诱导DNA损伤[1]。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
胱氨酸-d8(二氢氯化物)是氘标记的胱氨酸(二氢氯)[1]。半胱胺(二盐酸盐)是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。胱氨酸是一种口服活性谷氨酰胺转胺酶(Tgase)抑制剂。胱氨酸对胱天蛋白酶-3也有抑制活性,IC50值为23.6μM。半胱胺可用于包括亨廷顿舞蹈症(HD)在内的严重疾病的研究[2][3][4]。
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
Ac-Trp-Glu-His-Asp-Aldehyde是一种有效的选择性胱天蛋白酶-1抑制剂,Ki值为56pM[1][2]。
ML132 (NCGC 00185682)是有效和选择性的 caspase 1 抑制剂,IC50 值为 0.316 nM。
GDC-2394是一种口服活性和选择性NLRP3抑制剂,也抑制IL-1β,IC50为0.4μM(人IL-1β)和0.1μM(小鼠IL-1β。GDC-2394抑制NLRP3诱导的caspase-1活性,而不抑制NLRC4依赖性炎症小体激活[1][2]。
Boc-AEVD-CHO 是一种 Caspase 8 抑制剂,可用于细胞凋亡以及免疫与炎症疾病的研究。
Ac-VETD-AMC 是 caspase 8 的合成肽底物。Ac-VETD-AMC 还具有评估重组植天冬酶功能活性的潜力。
AKN-028 是具有口服活性的酪氨酸激酶的抑制剂 (TKI),是 FLT3 的抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 可剂量依赖性的诱导 FLT3 的自磷酸化。
Thevetiaflavone 可以上调 Bcl‑2 的表达,下调 Bax 和 caspase-3 的表达。
Ac-Trp-Glu-His-Asp-AMC(Ac-TrpGlu-His-Asp-AMC)是胱天蛋白酶-1的一种强效荧光底物[1]。
Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK) 是一种 pan caspase 抑制剂。Z-VAD-FMK 不抑制泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 活性,即使浓度高达 440 μM。