组胺受体

组胺受体是一类G蛋白偶联受体，其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体：H1受体，H2受体，H3受体，H4受体。 H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体，特异性，平滑肌，血管内皮细胞，心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物，其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达，并且在较小程度上表达于周围神经系统，其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的作用，并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

Chlorpheniramine-d4 maleate

扑尔敏-d4(马来酸)是氘标记的扑尔敏(马来酸)。

• CAS号：2747915-71-3
• 分子式：C₂₀H₁₉D₄ClN₂O₄
• 分子量：394.89
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲苯咔啉

Mebhydrolin 是一种特异性组胺 H1 受体拮抗剂。

• CAS号：524-81-2
• 分子式：C₁₉H₂₀N₂
• 分子量：276.37600
• 类别：组胺受体

• 密度：1.12 g/cm3
• 沸点：856.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：471.6ºC

组胺

Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。

• CAS号：51-45-6
• 分子式：C₅H₉N₃
• 分子量：111.145
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：331.0±17.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：83-84ºC
• 闪点：180.3±8.1 °C

依匹斯汀

Epinastine(WAL801)是抗组胺和肥大细胞稳定剂,可作用于过敏性结膜炎。

• CAS号：80012-43-7
• 分子式：C₁₆H₁₅N₃
• 分子量：249.31000
• 类别：组胺受体

• 密度：1.32 g/cm3
• 沸点：428ºC at 760 mmHg
• 熔点：270ºC
• 闪点：212.7ºC

诺朵腊酸

Lodoxamide是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于治疗哮喘和过敏性结膜炎的。

• CAS号：53882-12-5
• 分子式：C₁₁H₆ClN₃O₆
• 分子量：311.63500
• 类别：组胺受体

• 密度：1.78g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JZP 361

JZP-361是人类重组MAGL(hMAGL,IC50=46nm)的有效可逆抑制剂,其选择性比人类重组脂肪酸酰胺水解酶(hFAAH,IC50=7.24μM)高近150倍,比人类α/β-水解酶-6(hABHD6,IC50=1.79μM)高35倍。JZP-361是一种具有MAGL抑制和抗组胺活性的双作用药理学工具[1]。

• CAS号：1680193-80-9
• 分子式：C₂₂H₂₀ClN₅O
• 分子量：405.880
• 类别：组胺受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：611.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：323.8±34.3 °C

盐酸氯环嗪

Chlorcyclizine hydrochloride 是一种组胺 H1 拮抗剂。

• CAS号：14362-31-3
• 分子式：C₁₈H₂₂Cl₂N₂
• 分子量：337.287
• 类别：组胺受体

• 密度：1.145g/cm3
• 沸点：393.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：191.9ºC

Rupatadine D4 fumarate

Rupatadine D4 fumarate (UR-12592 D4 fumarate) 是Rupatadine fumarate 的氘代标记物。Rupatadine Fumarate (UR-12592 Fumarate) 富马酸盐是 PAF/H1 受体双抑制剂,Ki 值分别为0.55 μM 和 0.1 μM。

• CAS号：1795153-63-7
• 分子式：C₃₀H₂₆D₄ClN₃O₄
• 分子量：536.05
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

法莫替丁

Famotidine是组胺H2受体拮抗剂,可抑制胃液分泌。

• CAS号：76824-35-6
• 分子式：C₈H₁₅N₇O₂S₃
• 分子量：337.445
• 类别：组胺受体

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：662.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：163-164°C
• 闪点：354.4±34.3 °C

Cipralisant maleate

环丙沙星(GT-2331)(马来酸)是一种口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的组胺H3受体全拮抗剂,在体内和体外均为激动剂,组胺H3受体的pKi为9.9,大鼠组胺H3受体的Ki为0.47 nM。环丙沙星(马来酸盐)具有注意缺陷多动障碍研究的潜力[1][2][3][4]。

• CAS号：223420-20-0
• 分子式：C₁₈H₂₄N₂O₄
• 分子量：332.39
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：386.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：188.5ºC

乙溴替丁

Ebrotidine(FI 3542)是竞争性H2受体拮抗剂,Ki为127.5nM,具有抗分泌活性,可用于胃保护。

• CAS号：100981-43-9
• 分子式：C₁₄H₁₇BrN₆O₂S₃
• 分子量：477.423
• 类别：组胺受体

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：672.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：360.4±34.3 °C

桂利嗪

Cinnarizine是抗组胺剂和钙通道阻断剂, 促进脑血流, 用于治疗脑中风, 创伤后脑症状, 脑动脉硬化。

• CAS号：298-57-7
• 分子式：C₂₆H₂₈N₂
• 分子量：368.514
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：509.2±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：117-120ºC
• 闪点：229.8±14.6 °C

Izuforant

伊苏福仑(JW1601)(化合物24)是一种口服活性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,对人H4R的IC50为36 nM。伊苏福仑还显示了人5-羟色胺3受体(h5-HT3R)的结合亲和力,IC50为9.1μM。伊佐福具有强烈的止痒和抗炎作用[1][2]。

• CAS号：1429374-83-3
• 分子式：C₁₂H₁₂BrN₇
• 分子量：334.17
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸氮卓斯汀

Azelastine盐酸盐是第二代H1受体拮抗剂。

• CAS号：79307-93-0
• 分子式：C₂₂H₂₅Cl₂N₃O
• 分子量：418.359
• 类别：组胺受体

• 密度：1.25 g/cm3
• 沸点：533.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：225-229ºC
• 闪点：276.7ºC

贝托斯汀

Bepotastine 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体拮抗剂。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。

• CAS号：125602-71-3
• 分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃
• 分子量：388.888
• 类别：组胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：546.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：56-58 °C
• 闪点：284.5±30.1 °C

托瑞仑特

Toreforant 是组胺 H4 (H4R) 受体一个有效的、选择性拮抗剂,人类中的 Ki 值为 8.4 nM。

• CAS号：952494-46-1
• 分子式：C₂₃H₃₂N₆
• 分子量：392.540
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：611.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：323.4±34.3 °C

ROS 234 dioxalate

ROS 234 dioxalate 是有效的 H3 拮抗剂,对豚鼠回肠 H3 受体的pKB 值为 9.46,大鼠大脑的 pKi 值为 8.90,离体大鼠大脑皮层的 ED50 值为 19.12 mg/kg (腹腔注射)。

• CAS号：1781941-93-2
• 分子式：C₁₇H₁₉N₅O₈
• 分子量：421.36
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸赛庚啶

Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate是一种抗组胺剂, 且是血清素和组胺2拮抗剂。

• CAS号：41354-29-4
• 分子式：C₂₁H₂₁N_.3/₂H₂O_.HCl
• 分子量：350.88
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：440.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：165 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：194.5ºC

丁夫罗林

布弗罗林是一种克罗甘酸(组胺释放抑制剂)类似物,也是GPR35的高效激动剂。蟾蜍灵促进β-抑制蛋白-2与人GPR35a或大鼠GPR35之间的相互作用。蟾蜍灵还可以作为抗变态反应肥大细胞稳定剂,并抑制由内化肽诱导的抗炎反应。蟾蜍灵是一种抗炎剂,用于递送与内化肽相关的药物的研究[1][2][3]。

• CAS号：54867-56-0
• 分子式：C₁₈H₁₆N₂O₆
• 分子量：356.33
• 类别：组胺受体

• 密度：1.478g/cm3
• 沸点：609.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：322.5ºC

JNJ 10191584 马来酸盐

JNJ10191584(VUF6002)马来酸盐(化合物40)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584马来酸盐对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584马来酸盐抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。

• CAS号：869497-75-6
• 分子式：C₁₇H₁₉ClN₄O₅
• 分子量：394.81000
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：461ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：232.6ºC

匹美噻吨

Pimethixene是一种抗组胺剂和抗胆碱能剂, 常用于治疗多动症,焦虑, 睡眠障碍, 和过敏。

• CAS号：314-03-4
• 分子式：C₁₉H₁₉NS
• 分子量：293.42600
• 类别：组胺受体

• 密度：1.192g/cm3
• 沸点：439.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.7ºC

盐酸双苯比拉林

Diphenylpyraline盐酸盐是第一代抗组胺剂, 具有抗胆碱能作用, 充当多巴胺再摄取抑制剂, 可用于治疗帕金森症。

• CAS号：132-18-3
• 分子式：C₁₉H₂₄ClNO
• 分子量：317.85300
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：378.7ºC at 760mmHg
• 熔点：203-205ºC(lit.)
• 闪点：111.6ºC

Famotidine-13C,d3

法莫替丁-13C,d3是13C和氘标记的。法莫替丁(MK-208)是一种竞争性组胺H2受体拮抗剂。其主要药效是抑制胃分泌。

• CAS号：2744683-81-4
• 分子式：C₇₁₃CH₁₂D₃N₇O₂S₃
• 分子量：341.46
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

琥珀酸多西拉敏

Doxylamine是第一代抗组胺试剂。

• CAS号：562-10-7
• 分子式：C₂₁H₂₈N₂O₅
• 分子量：388.457
• 类别：组胺受体

• 密度：1.043g/cm3
• 沸点：364.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：103 - 108ºC
• 闪点：174.5ºC

盐酸氯吡胺

Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂,它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。

• CAS号：6170-42-9
• 分子式：C₁₆H₂₁Cl₂N₃
• 分子量：326.26400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：413.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：203.9ºC

CI-949

CI-949 是一种过敏介质释放抑制剂,可抑制组胺 (histamine),白三烯 C4/D4 (LTC4/LTD4) 和血栓素 B2 (TXB2) 的释放,IC50 分别为 11.4 μM,0.5 μM 和 0.1 μM。

• CAS号：104961-19-5
• 分子式：C₂₀H₂₀N₆O₃
• 分子量：392.41
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸曲普利啶

盐酸曲普利啶是一种口服活性、细胞渗透性和第一代组胺H1拮抗剂[1]。盐酸曲普利啶是一种抗组胺药,可用于过敏性鼻炎、哮喘和荨麻疹[2]。

• CAS号：6138-79-0
• 分子式：C₁₉H₂₅ClN₂O
• 分子量：314.85200
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：462ºC at 760 mmHg
• 熔点：115-120ºC
• 闪点：233.2ºC

Olopatadine-d3 hydrochloride

盐酸奥洛他定-d3(ALO4943A-d3)是氘标记的盐酸奥洛他定。盐酸奥洛他定(ALO4943A)是一种用于治疗过敏性结膜炎的组胺阻滞剂[1][2]。

• CAS号：1331635-21-2
• 分子式：C₂₁H₂₁D₃ClNO₃
• 分子量：376.892
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[(4-氯苯基)甲基]-脲基硫代酸-3-(1H-咪唑-4-基)丙酯

氯苯丙胺是一种有效的组胺H3受体拮抗剂。氯苯丙胺减少多巴胺释放,增加下丘脑组胺水平。Clobenpropit表现出抗精神病药样活性。Clobenpropit对失血性休克大鼠产生复苏作用[1][2]。

• CAS号：145231-45-4
• 分子式：C₁₄H₁₉Br₂ClN₄S
• 分子量：470.65300
• 类别：组胺受体

• 密度：1.31g/cm3
• 沸点：551.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：287.2ºC

比拉斯汀

Bilastine是组胺H1受体拮抗剂,可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。

• CAS号：202189-78-4
• 分子式：C₂₈H₃₇N₃O₃
• 分子量：463.612
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：639.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：202 °C
• 闪点：340.3±31.5 °C