1429374-83-3

• 常用中文名：Izuforant
• 常用英文名：Izuforant
• CAS号：1429374-83-3
• 分子式：C₁₂H₁₂BrN₇
• 分子量：334.17
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2022-09-01 17:03:27
• 更新时间：2024-04-09 16:32:00
• 伊苏福仑(JW1601)(化合物24)是一种口服活性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,对人H4R的IC50为36 nM。伊苏福仑还显示了人5-羟色胺3受体(h5-HT3R)的结合亲和力,IC50为9.1μM。伊佐福具有强烈的止痒和抗炎作用[1][2]。

名称

• 英文名: Izuforant

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₂BrN₇
• 分子量: 334.17

生物活性

• 描述: 伊苏福仑(JW1601)(化合物24)是一种口服活性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,对人H4R的IC50为36 nM。伊苏福仑还显示了人5-羟色胺3受体(h5-HT3R)的结合亲和力,IC50为9.1μM。伊佐福具有强烈的止痒和抗炎作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  Human H4 Receptor:36 nM (IC50)

  h5-HT3R:9.1 μM (IC50)

• 体外研究: 伊苏福仑(JW1601)(化合物24)在小鼠和人中显示出代谢稳定性,CLh、int值分别为3.05和1.33 mL/min/mg[1]。
• 体内研究: 伊苏福仑(JW1601)(50 mg/kg；p.o.；一次)可减少组胺和p物质诱导的小鼠瘙痒[1]。伊苏福仑(100mg/kg；p.o.；每天两次,持续3周)抑制恶唑酮诱导的小鼠特应性皮炎[1]。动物模型：雌性ICR小鼠(8周龄)[1]剂量：50 mg/kg给药：口服给药,一次结果：组胺和P物质诱导的瘙痒减少。动物模型：雌性Balb/c小鼠(6周龄,20±3 g)[1]剂量：100 mg/kg给药：口服给药,每天两次,共3周结果：抑制恶唑酮诱导的特应性皮炎(51.2%抑制)。动物模型：ICR小鼠(20~30 g)和SD大鼠(200~300 g)[1]剂量：小鼠50 mg/kg,大鼠10 mg/kg给药：口服给药(药代动力学分析)结果：伊苏福仑(化合物24)[1]复方小鼠-大鼠t1/2(h)Cmax(μg/mL)AUCinf(μg•hr/mL)t1/2/h Cmax(微g/mL)、AUCIF(μg.hr/mL),伊苏福朗0.96 18.87 32.17 1.30 2.42 4.51
• 参考文献:

  [1]. Pil Su Ho, et al. Novel heterocyclic derivatives and their uses. WO2013048214A2.

  [2]. Jin M, et al. From Bench to Clinic: the Potential of Therapeutic Targeting of the IL-22 Signaling Pathway in Atopic Dermatitis. Immune Netw. 2018 Dec 19;18(6):e42.