53882-12-5

• 常用中文名：诺朵腊酸
• 常用英文名：Lodoxamide
• CAS号：53882-12-5
• 分子式：C₁₁H₆ClN₃O₆
• 分子量：311.63500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-08-12 08:53:28
• 更新时间：2024-01-05 10:35:12
• Lodoxamide是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于治疗哮喘和过敏性结膜炎的。

名称

• 中文名: 诺朵腊酸
• 英文名: 2-[2-chloro-5-cyano-3-(oxaloamino)anilino]-2-oxoacetic acid
• 英文别名: UNII-SPU695OD73; Acetic acid,2,2'-((2-chloro-5-cyano-1,3-phenylene)diimino)bis(2-oxo; Lodoxamidum [INN-Latin]; N,N'-(2-Chlor-5-cyan-m-phenylen)-dioxamsaeure; Alomide (TN); Lodoxamidum; Lodoxamida [INN-Spanish]; N,N'-(2-Chlor-5-cyan-3-phenylen)dioxamsaeure; N-N'-(2-chloro-5-cyano-m-phenylene)dioxamic acid; Lodoxamida; diesters of N,N'-(2-chloro-5-cyano-m-phenylene)dioxamic acid; Lodoxamide

物化性质

• 密度: 1.78g/cm3
• 分子式: C₁₁H₆ClN₃O₆
• 分子量: 311.63500
• 精确质量: 310.99500
• PSA: 156.59000
• LogP: 0.40388
• 折射率: 1.673
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Lodoxamide是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于治疗哮喘和过敏性结膜炎的。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Lodoxamide抑制化合物48/80诱导的组胺释放和离子载体诱导的45Ca流入,并在纯化的大鼠腹膜肥大细胞中释放相关的组胺[1]。嗜酸性粒细胞对fMLP以及IL-5的趋化反应是显着的并且剂量依赖性地被Lodoxamide抑制。 Lodoxamide还能够强烈抑制IgA依赖性激活后嗜酸性粒细胞过氧化物酶的释放,并在较小程度上抑制嗜酸性粒细胞阳离子蛋白和嗜酸性粒细胞衍生的神经毒素的释放[2]。
• 体内研究: 当在大鼠腹膜肥大细胞测定(PCA)模型3和蛔虫抗原致敏的恒河猴中研究时,已经证实Lodoxamide具有色甘酸样活性。当通过气溶胶静脉内,口服或支气管内给药时,洛伐他汀显着抑制由蛔虫致敏的抗原攻击诱导的呼吸频率增加和潮气量减少。麻醉恒河猴[1]。向欧洲-柯林斯或威斯康星大学溶液中加入洛度沙胺氨丁三醇可导致肺再灌注损伤明显减少,氧化作用增加,微血管通透性降低,依从性增加[3]。使用洛度沙胺氨丁三醇治疗的患者在日间呼吸困难,咳嗽,痰液产生和睡眠方面表现出改善[4]。
• 参考文献:

  [1]. Watt GD, et al. Protective effect opf lodoxamide tromethamine on allergen inhalation challenge. J Allergy Clin Immunol. 1980 Oct;66(4):286-94.

  [2]. Capron M,et al. Inhibitory effects of lodoxamide on eosinophil activation. Int Arch Allergy Immunol. 1998 Jun;116(2):140-6.

  [3]. Barr ML, et al. Addition of a mast cell stabilizing compound to organ preservation solutions decreases lung reperfusion injury. J Thorac Cardiovasc Surg. 1998 Mar;115(3):631-6; discussion 636-7.

  [4]. Mann JS, et al. Inhaled lodoxamide tromethamine in the treatment of perennial asthma: a double-blind placebo-controlled study. J Allergy Clin Immunol. 1985 Jul;76(1):83-90.

安全

• 海关编码: 2926909090

合成路线

53882-13-6 ~% 53882-12-5

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 21, p. 930 - 935

1930-72-9 ~% 53882-12-5

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 21, p. 930 - 935

34207-46-0 ~% 53882-12-5

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 21, p. 930 - 935

上下游产品

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中文概述	2926909090 其他腈基化合物. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	HS:2926909090 other nitrile-function compounds VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%