Zosuquidar trihydrochloride是P-糖蛋白的抑制剂, Ki值为59 nM。
Valspodar 是一种 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,被广泛用作克服多药耐药性调节剂。
8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌(化合物3)是一种对癌细胞具有选择性的p-糖蛋白(p-gp)调节物(SI=2.0)。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌可有效抑制NCI-H460/R细胞的P-gp活性。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌还可逆转癌细胞对阿霉素(DOX)(HY-15142A)的耐药性,并增强DOX的抗癌作用[1]。
PGP-4008是一种特异性P-糖蛋白(PGP)抑制剂。当PGP-4008与阿霉素联合使用时,可抑制小鼠同源PGP介导的多药耐药(MDR)实体瘤模型中的肿瘤生长【1】。
抗癌剂50(化合物6)是一种有效的ABCB1外排泵调节剂。抗癌剂50具有细胞毒性和抗增殖作用。抗癌药物50降低细胞周期蛋白D1的表达并诱导p53表达。抗癌药物50具有研究T淋巴瘤的潜力【1】。
AZD-5672是一种口服有效的选择性CCR5拮抗剂(IC50=0.32 nM)。AZD-5672对hERG离子通道(结合IC50=7.3μM)表现出中等活性。AZD5672是人P-gp的底物,抑制P-gp介导的地高辛转运(IC50=32μM)。AZD-5672可用于类风湿性关节炎的研究[1][2][3]。
Tariquidar dihydrochloride (XR9576 dihydrochloride) 是一种有效的特异性 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,Kd 为 5.1 nM。
Tariquidar 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,Kd 为 5.1±0.9 nM。
Jatrophane 5 是源于 Jatropha carcas L 的天然产物,Jatrophane 5 对 P-gp 具有较强的抑制作用,在结直肠多重耐药细胞 (DLD1-TxR) 中的抑制作用高于 R(+)-verapamil (HY-14275) 和 Tariquidar (HY-10550)。
(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
P-gp抑制剂5(化合物10)是一种有效的P-糖蛋白抑制剂,在1.25μM和2.5μM时,P-糖蛋白抑制倍数分别为2.5和3.0。P-gp抑制剂5对某些癌细胞系具有抗增殖活性。P-gp抑制剂5通过恢复其对长春新碱和紫杉醇的敏感性,有效逆转ABCB1/Flp-InTM-293和KBvin细胞的多药耐药(MDR)表型[1]。
YS-370(化合物44)是一种高效、高选择性、口服活性的P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。YS-370刺激P-gp ATP酶活性,对CYP3A4有中度抑制作用。YS-370有效逆转SW620/AD300和HEK293T-ABCB1细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性(MDR)。YS-370与紫杉醇联合使用可获得更强的抗肿瘤活性[1]。
Zosuquidar (LY335979)是P-糖蛋白(P-gp)介导的多药抗性负调节剂,Ki为60 nM。
可逆蛋白121是一种P-糖蛋白抑制剂。可逆蛋白121增加MDR1的ATP酶活性。可逆蛋白121逆转P-糖蛋白介导的多药耐药。可逆蛋白121可用于癌症研究[1][2]。
Reversin 205 ([Boc-Glu(Obzl)]2-Lys-Ome) 是一种 P-糖蛋白 (ABCB1) 抑制剂。Reversin 205 是一种多肽化疗增敏剂。
Norverapamil D7 是 Norverapamil ((±)-Norverapamil)的氘代物。Norverapamil 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
(20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol)是protopanaxadiol型人参皂苷的糖苷配基代谢衍生物,为凋亡诱导剂。
HTT-D3是一种有效的口服活性亨廷顿(huntingtin,HTT)剪接调节剂。HTT-D3通过促进包含提前终止密码子(终止密码子psiExon)的假外显子的包含而起作用,导致HTT mRNA降解和HTT水平降低。HTT-D3可减少p-糖蛋白(p-gp)外排,可用于亨廷顿病研究[1]。
OY-101是一种口服活性、强效和特异性P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。OY-101能使耐药肿瘤增敏,有效逆转肿瘤多药耐药性。与汉防己碱(HY-13764)相比,OY-101在水溶性、细胞毒性和逆转活性方面有所改善[1]。
FD 12-9 是一种类黄酮二聚体,为 P-gp 和 BCRP 的双重抑制剂,EC50 值分别为 285 nM 和 0.9 nM。具有抗胶质细胞瘤活性。
MCT1-IN-3是一种单羧酸转运体1(MCT1)抑制剂,IC50值为81.0nM。MCT1-IN-3对多药转运蛋白ABCB1也具有显著的抑制作用。MCT1-IN-3可用于癌症研究[1]。
Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。
Elacridar 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
RMS5是汉防己甲素类似物,是一种有效的P糖蛋白(P-gp)抑制剂。RMS5对癌细胞具有明显的抗增殖和细胞毒性作用。RMS5略微降低抗凋亡Bcl-2家族蛋白Bcl-XL和Mcl-1的表达。RMS3导致PARP断裂,PARP断裂是细胞凋亡的标志。RMS5具有很强的抗癌特性[1]。
HM30181 mesylate 是P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 的有效竞争性抑制剂。
RMS3是汉防己甲素类似物,是一种有效的P糖蛋白(P-gp)抑制剂。RMS3对癌细胞具有明显的抗增殖和细胞毒性作用。RMS3导致PARP断裂,PARP断裂是细胞凋亡的标志。RMS3具有很强的抗癌特性[1]。