乙酰神经降压素-(8-31)是神经降压素最短的类似物,具有完全结合和药理活性[1]。
AZD2858 是一种有效的,可口服的 GSK-3 抑制剂,可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.9 和 5 nM,可用于骨折愈合的研究。
左旋多巴钠是神经递质多巴胺的口服活性代谢前体。左旋多巴钠可以穿过血脑屏障,在大脑中转化为多巴胺。左旋多巴钠具有抗超差效应,可用于帕金森病研究[1][2][3]。
莫西普利是一种口服有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。莫西普利可以很容易穿透脂膜,从而靶向血浆和组织ACE。莫西普利可改善内皮功能障碍,发挥神经保护作用。莫西普利可用于心血管疾病研究[1][2]。
Phe-Met-Arg-Phe,酰胺乙酸酯剂量依赖性地(ED50=23 nM)激活肽能尾侧神经元中的K+电流[1]。
Naltrindole hydrochloride是高效,选择性的非多肽类 δ opioid 受体拮抗剂,Ki值为0.02 nM。
Fmoc-L-Val-OH-13C5,15N是一种15N标记和13C标记的抗蚜威。抗蚜威是一种快速作用的选择性氨基甲酸酯类杀虫剂,适用于多种作物,包括谷物、甜菜、土豆、水果和蔬菜。抗蚜威是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂
TC-O 9311 是一种有效的孤儿 G 蛋白偶联受体 139 (GPR139) 激动剂,EC50 值为 39 nM。
CP-135807是一种口服活性和选择性5-HT1D激动剂(IC50＝3.1nM),牛)。CP-135807介导中枢精神活动,可用于抗抑郁研究[1][2]。
阿古提相关蛋白(25-51)(人)(AGRP(25-51(人))是阿古提有关蛋白(AGRP)的氨基末端25-51片段[1]。
Fenobucarb-d3是氘标记的Fenobucarb。灭幼威是一种氨基甲酸酯类杀虫剂。非诺布卡可通过参与炎症、氧化应激、变性和凋亡的途径诱导斑马鱼发育神经毒性【1】。
DL-酪氨酸-13C9,15N是13C-和15N-标记的DL-酪氨酸。DL-酪氨酸是一种芳香族非必需氨基酸,由必需氨基酸苯丙氨酸合成。DL-酪氨酸是几种重要神经递质(肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺)的前体[1]。
Tau-aggregation-IN-1(化合物D-519)是一种tau441蛋白聚集抑制剂,IC50为21µM。Tau-aggregation-IN-1也是多巴胺D2和D3受体激动剂[1]。
Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的,口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6,具有成为广谱的止吐剂的潜力。
普拉克索(N-丙基-3,3,3-d3)二盐酸盐是氘标记的普拉克索。普拉克索是一种选择性血脑屏障(BBB)渗透多巴胺D2型受体激动剂,D2型受体、D2、D3和D4受体的Kis分别为2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM和1.3 nM。普拉克索可用于帕金森病(PD)和不宁腿综合征(RLS)的研究[1][2][3]。
L-丙氨酸-13C3(L-2-氨基丙酸-13C3)是13C标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
Utreloxastat是一种用于研究疾病的化合物,包括α-突触核蛋白病、tau病、肌萎缩侧索硬化症(ALS)、创伤性脑损伤和缺血再灌注相关损伤(专利WO2020081879A2,示例A1)[1]。
GSK345931A是一种EP1受体拮抗剂。GSK345931A在小鼠和大鼠中显示出可测量的中枢神经系统渗透,并在炎症性疼痛的急性和亚慢性模型中显示出有效的镇痛功效[1]。
草乌甲素(Bulleyaconitine A)是一种从乌头属植物分离出都具有镇痛和抗炎活性化合物。
VU0652835 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGlu5) 负变构调节剂,IC50 值为 81 nM。
Ro 08-2750 是一种非肽、可逆的 NGF 抑制剂,能直接结合 NGF,IC50 值为 ~ 1 µM。Ro 08-2750 能抑制 NGF 结合 p75NTR 的优于 TRKA。
RTICBM-189是大麻素1型(CB1)受体的一种有效的脑渗透变构调节剂,在Ca2+动员试验中pIC50为7.54。RTICBM-189对hCB1和mCB1的PIC50分别为5.29和6.25。RTICBM-189显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复[1]。
Saikosaponin B3 是从柴胡根中分离出的一种柴胡皂苷,具有镇痛作用。Saikosaponin B3 能抑制 ACTH 诱导的脂肪细胞脂解作用。
NWP-0476 是 BCL-2/BCL-xL 抑制剂。NWP-0476 的结构经过改进,具有微调的 BCL-xL 活性。NWP-0476 可用于复发性T-急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。