一种有效的TLR7/8激动剂和细胞因子诱导剂；刺激大鼠外周血单核细胞中的I型干扰素(IFN)和其他细胞因子如TNF-α,IL-12和IFN-γ；诱导IL-12和COX-2表达来自HIV+和HIV-个体的mDC,并抑制鼻腔中H3N2流感病毒的复制；增强NK细胞毒性,并在scid/B6小鼠和scid/NOD小鼠中显示出抗肿瘤作用。
MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂,对重组人 MD2 (rhMD2) 的 KD 值为 189 μM。
Loxoribine (7-Allyl-8-oxoguanosine) 是一种鸟苷类似物,具有抗病毒和抗肿瘤活性。Loxoribine 是一种口服生物可利用、选择性的 TLR7 激动剂。
Procyanidin B1 是一种多酚类黄酮物质,存在于常见的水果中,能够与 TLR4/MD-2 复合体结合,具有抗炎活性。
Toll-like receptor modulator 是一种 TLR7/8 调节剂,能够调节免疫功能。
Cobitolimod sodium 是 TLR-9 的 DNA 寡核酸激动剂,具有抗炎活性。Cobitolimod sodium 可抑制 Th17 细胞并诱导抗炎 FoxP3 和 IL-10 表达,抑制 IL-17 信号通路。
TLR4-IN-C34 是具有口服活性的 TLR4 抑制剂,可改善内毒素血症和坏死性小肠结肠炎模型的全身炎症。
ODN 21158是一种有效的G修饰的TLR3和TLR9抑制剂。ODN 21158显示无细胞毒性。ODN 21158以剂量依赖性方式抑制IFN-α分泌[1]。
DSR-6434 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,对人和小鼠 TLR7 的 EC50 分别为 7.2 nM 和 4.6 nM。DSR-6434 具有很强的抗肿瘤作用。
TLR7 agonist 16 (compound 16d) 是一种高效 TLR7 激动剂,EC50 为 59 nM。TLR7 agonist 16 在低纳摩尔浓度下可有效诱导小鼠巨噬细胞和 hPBMC 的激活。
Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid sodium 可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤的微环境,还可以直接触发癌细胞发生凋亡。
桂冠酮L是从内生真菌芒果桂冠中分离出来的代谢物,具有toll样受体3调节活性[1]。
E6446 是一种有效的、可口服的 TLR7 和 TLR9 拮抗剂,可用于有害炎症反应的研究。
Gardiquimod,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod 特别激活 TLR7。
UC-1V150是一种特异性TLR7(Toll样受体)激动剂,刺激细胞免疫反应并具有抗肿瘤活性。UC-1V150可用于合成ISAC(免疫刺激抗体结合物)分子[1][2]。
Cavrotolimod是一种用B型CpG寡核苷酸修饰的免疫刺激性球形核酸(SNA),旨在刺激TLR9并引发在肿瘤学应用中有用的免疫反应。
TLR7 agonist 15 (compound 16b) 是一种高效 TLR7 激动剂,EC50 为 59 nM。TLR7 agonist 15 在低纳摩尔浓度下可有效诱导小鼠巨噬细胞和 hPBMC 的激活。
TLR7/8激动剂7(化合物10)是TLR7-8激动剂。TLR7/8激动剂7激活多种免疫细胞,可用于合成免疫刺激抗体偶联物(ISAC)分子。TLR7/8激动剂7可用于免疫研究[1]。
Agatolimod(ODN 2006)是一种B类ODN(寡核苷酸),是TLR9激动剂。Agatolimod也是人类的最佳CpG序列。阿糖胞苷刺激HD11细胞产生非常强大的NO2和IL-6。阿格托利莫可用于乳腺癌研究。序列：5’-TCGTCGTTGTCGTTTTGTCGTT-3’[1][2]。
单磷酸脂A(吡喃葡萄糖脂A)是一种toll样受体4激动剂。单磷酸脂A来源于非致病性沙门氏菌的细胞壁。单磷酸脂A可用于免疫和疫苗的研究[1]。
TH1020 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 5 (TLR5)/鞭毛蛋白复合拮抗剂,IC50 为 0.85 μM。TH1020 抑制鞭毛蛋白诱导的 TLR5 信号传导,对 TLR2,TLR3,TLR4,TLR7 和 TLR8 无效。
Eritoran是一种Toll样受体4(TLR4)拮抗剂。Eritoran保护小鼠免受致命的流感病毒感染,如埃博拉病毒(EBOV)、马尔堡病毒(MARV)。Eritoran可降低粒细胞增多症的水平,可能缓解“细胞因子风暴”的严重程度。Eritoran抑制丝状病毒感染的发病机制[1]。
Imiquimod马来酸盐是TLR7激动剂,可作为免疫调节剂。
ODN 1668是一种B类CpG ODN(寡核苷酸),是TLR-9激动剂。ODN 1668是一种免疫刺激序列,可用作疫苗佐剂。序列：5'-tccatgacgttcctgatgct-3'[1][2]。
Imiquimod盐酸盐是TLR7激动剂,可作为免疫调节剂。
阿加托莫德钠(ODN 7909)是B类CpG ODN,是TLR9激动剂。阿加托莫德钠可作为疫苗佐剂。阿加托洛莫钠可用于癌症的研究。序列：5'-TCGTCTTTTGTCGTTTTGTGTCGTT-3'[1][2]。
L6H21是查尔酮的衍生物,是一种口服有效的MD-2(髓样分化因子2)抑制剂。L6H21抑制巨噬细胞中TLR4-NF-κB信号传导和NLRP3炎症小体激活。L6H21抑制EtOH+LPS诱导的RAW264.7细胞凋亡和线粒体损伤。L6H21能有效抑制EtOH+LPS诱导的肝脂肪堆积和肝损伤。L6H21在糖尿病前期模型中显示出神经保护作用[1][2]。
MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 是 MD2-TLR4 复合体的抑制剂,能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达,IC50 值分别为 0.89 μM 和 0.53 μM。