AMPK-IN-3(化合物67)是一种有效且选择性的AMPK抑制剂,其对AMPK(α2)、AMPK和KDR的IC50s分别为60.7、107和3820 nM。AMPK-IN-3抑制AMPK不会影响细胞活性或对K562细胞产生显著的细胞毒性。AMPK-IN-3可用于癌症研究[1]。
STO-609醋酸盐是Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaM-KK)的选择性和细胞可渗透性抑制剂,重组CaM-KK-α和CaM-KKβ的Ki值分别为80和15ng/mL。STO-609醋酸盐抑制HeLa细胞裂解物中AMP活化蛋白激酶(AMPKK)活性,IC50～0.02g/ml。
Foenumoside B 是一种可以从 Lysimachia foenum-graecum 中分离得到的三萜皂苷。Foenumoside B 激活 AMPK 信号传导,抑制 PPARγ 的诱导脂肪生成,并将脂质代谢转向脂质分解。Foenumoside B 可用于肥胖和肥胖相关代谢疾病的研究。
[6]-Gingerol是从生姜中分离的活性物质,具有多种生物活性,包括抗癌,抗炎和抗氧化。
Dorsomorphin 是一种有效的 ATP 竞争性的选择性 AMPK 抑制剂,Ki 为 109±16 nM。
Cimiracemoside C 是升麻中的有效成分,可激活 AMPK,具有抗糖尿病的潜力。
LRRK2-IN-8是LRRK2抑制剂。LRRK2-IN-8以低于10nM的IC50抑制LRRK2(wt)和LRRK2)(G2019),并以10-100nM的IC 50抑制TYK2和NUAK1[1]。
IM156 (HL156A) 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂。IM156 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。
一种新型有效的泛AMPK激活剂,对所有AMPK异源三聚体具有相似的效力；在S79增加AMPK底物ACC的磷酸化,EC50为121 nM,有效抑制原代大鼠肝细胞的从头脂肪生成(IC50=25 nM)；增加PGC1a转录和线粒体含量,有效激活肝细胞中的AMPK在骨骼肌中；引起血浆葡萄糖水平的快速降低,而对糖尿病小鼠的肝葡萄糖产生没有影响。
氟芬酸-13C6是13C6标记的氟芬酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎剂,抑制环氧化酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活钾通道。氟芬那酸与TEAD2-YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD-YAP依赖过程,如细胞迁移和增殖。
氟芬那酸-d4是氘标记的氟芬那酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎药,抑制环氧合酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。氟芬那酸与TEAD2 YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD YAP依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1(对照品226)显示出对LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和NUAK1的抑制活性,IC50值低于10nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
AICAR phosphate 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,下调 HepG2 细胞中的胰岛素受体表达。
贝姆普多酸-d5是氘标记的贝姆普多酸[1]。贝姆普多酸(ETC-1002)是一种ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂[1]。贝哌多酸(ETC-1002)可激活AMPK[2]。
Bempedoic acid-d4是氘标记的Bempedoid acid。Bempedoic acid(ETC-1002)是一种ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂。Bempedoic acid(ETC-1002)激活AMPK[1][2]。
MARK-IN-4是一种有效的微管亲和调节激酶(MARK)抑制剂,IC50为1nm。抑制微管亲和力调节激酶(MARK)是一种潜在的有吸引力的方法,可以阻止阿尔茨海默病中的神经原纤维缠结病理[1]。
AMPK激活剂10是一种口服活性的强效AMPK激活物,通过细胞ELISA检测EC150为44.3nM。AMPK激活剂10增加ACC的磷酸化水平。AMPK激活器10表现出葡萄糖降低作用[1]。
AMPK激活剂2(化合物7a)是一种含氟的丙胍衍生物,上调AMPK信号通路,下调mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK激活剂2抑制人类癌细胞系(UMUC3、T24、A549)的增殖和迁移[1]。
Xanthoangelol 可从Angelica keiskei 中分离得到,可抑制肥胖引起的炎症反应。Xanthoangelol 具有抗菌活性。Xanthoangelol 可抑制单胺氧化酶。Xanthoangelol 诱导神经母细胞瘤和白血病细胞凋亡。
AMPK-α1β1γ1 activator 1 (M1) 是基于 Indole-3-cancer 的 AMPK 激活剂的酰基葡萄糖醛酸代谢物。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以选择性激活人 β1 亚型,EC50 值为 38.1nM。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以直接与人 AMPK α1β1γ1 亚型结合。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可用于糖尿病肾病的研究。
Platycodin D 是从橘梗中分离得到的皂苷类化合物,为 AMPKα 的激活剂,具有抗肥胖活性。
Kazinol U通过AMPK激活抑制酪氨酸酶相关蛋白来抑制黑素生成[1]。
ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
5α-雄甾烷-3β,5,6β-三醇是一种神经保护剂。5α-雄甾烷-3β,5,6β-三醇可通过抑制AMPK信号传导显著逆转细胞内酸化,减轻神经元损伤。5α-雄甾烷-3β,5,6β-三醇在体内大脑中动脉闭塞急性缺血性卒中模型中显著减少梗死体积并减轻神经损伤[1]。
GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂,其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。