1914176-03-6

• 常用中文名：AMPK activator 10
• 常用英文名：AMPK activator 10
• CAS号：1914176-03-6
• 分子式：C₂₄H₂₆ClFN₄O₆
• 分子量：520.94
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 AMPK
• 发布时间：2023-04-03 18:42:07
• 更新时间：2024-04-07 17:43:32
• AMPK激活剂10是一种口服活性的强效AMPK激活物,通过细胞ELISA检测EC150为44.3nM。AMPK激活剂10增加ACC的磷酸化水平。AMPK激活器10表现出葡萄糖降低作用[1]。

名称

• 英文名: AMPK activator 10

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₆ClFN₄O₆
• 分子量: 520.94

生物活性

• 描述: AMPK激活剂10是一种口服活性的强效AMPK激活物,通过细胞ELISA检测EC150为44.3nM。AMPK激活剂10增加ACC的磷酸化水平。AMPK激活器10表现出葡萄糖降低作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  AMPK

• 体内研究: AMPK激活剂10(化合物14d；0.3、1、3 mg/kg；口服灌胃; 一天2.次; 21天) 表现出降糖作用[1]。 AMPK激活剂10(0.06、0.19、0.56、1.67、5mg/kg；口服灌胃; 单剂量) 以剂量依赖性方式导致 应收账款的磷酸化水平升高,应收账款是 安培,安培的下游靶分子 [1]。 AMPK激活剂10(0.5 mg/kg静脉注射或 1.0毫克/千克口服灌胃) 在大鼠中的 氯为 9.02 mL/min•kg,Cmax为 65.4 ng/mL,AUC为 347 ng•h/mL[1]动物模型：KKAy小鼠[1]剂量：0.3、1、3 mg/kg给药：口服；投标结果：显示出降血糖作用。第0天和第21天之间血红蛋白A1c(ΔHbA1c)的增加在14d剂量组中受到剂量依赖性抑制。动物模型：大鼠[1]剂量：静脉注射0.5 mg/kg或口服1.0 mg/kg给药：静脉注射或口服结果：CL为9.02 mL/min•kg,Cmax为65.4 ng/mL,AUC为347 ng•h/mL。
• 参考文献:

  [1]. Yuusuke Tamura, et al. Identification of novel benzimidazole derivatives as highly potent AMPK activators with anti-diabetic profiles. Bioorg Med Chem Lett. 2023 Jan 1;79:129059.