Kuwanon G 是从桑树中得到的黄酮类化合物,为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂,具有杀菌作用。
[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 是 P 物质的衍生物,是神经肽和趋化因子受体的偏向激动剂。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 激活 G12。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 与 IL-8 和 GRP受体 结合。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 抑制 ERK-2 激活,激活 JNK 活性。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 刺激中性粒细胞迁移和 Ca2+ 动员增加。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 也是一种 bombesin 拮抗剂,并抑制小细胞肺癌的生长。
GB-6 是一种短线性肽,靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达,基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性,近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性,在 SW199 0皮下异种移植模型中,肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤,精确描绘肿瘤边界,具有广阔应用前景。
Bombesin是一种最初从青蛙皮肤中分离的十四肽; 在胃泌素释放和G蛋白受体活化中起重要作用。
ML-18是一种抑制肺癌生长的非肽铃蟾肽受体亚型-3 (BRS-3) 拮抗剂。
RC-3095 TFA 是一种蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。
[Tyr4]-Bombesin 是 Bombesin 类似物,是胃泌素释放肽受体 (GRPR) 的配体。
RC-3095 是一种蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。
(D-Phe6,Leu-NHEt13,des-Met14)-Bombesin(6-14)是一种蛙皮素(BBN)拮抗剂,可用于癌症研究[1]。
PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂,能够抑制人 BB1 和 BB2 受体和大鼠 BB1 和 BB2 受体活性,Ki 值分别为 0.17 nM,1 nM 和 0.66 nM,16 nM；PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂,在 HL-60 细胞中,EC50 值分别为 0.31 和 0.66 μM。
RC-3095 acetate 是一种蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。RC-3095 acetate 作用于关节炎小鼠,通过减少胃氧化损伤来发挥保护作用。
BRS-3 receptor agonist-2 (compound 2) 是一种有效的 BRS-3 受体激动剂,对小鼠 BRS-3 受体的 EC50 值为 2.5 nM。
BIM 23042是一种生长抑素(SS)八肽类似物,是一种选择性神经肽神经肽B受体(NMB-R,BB1)拮抗剂。BIM 23042对胃泌素释放肽(GRP)受体(BB2)的亲和力低100倍。BIM 23042抑制Neuromedin B(HY-P0241)、ICI 216140和DPDM蛙皮素乙酰胺诱导的Ca2+释放[1][2][3]。
BIM-26226是胃泌素释放肽,是一种有效的选择性蛙皮素受体拮抗剂。BIM-26226在纳摩尔范围内通过IC50抑制BN或GRP刺激的淀粉酶释放。BIM-26226可用于癌症研究[1][2]。
[D-Phe12,Leu14]-Bombesin 是 Bombesin Receptor 的拮抗剂。[D-Phe12,Leu14]-Bombesin 可用于癌症研究。
利托林是一种两栖类蛙皮素肽衍生物,是蛙皮素受体激动剂。Litorin刺激平滑肌收缩,刺激胃泌素、胃酸和胰腺分泌,并在体内抑制营养物质[1][2]。
Ranatensin是一种十一肽和一种Bombesin受体安哥拉化物,可以从两栖动物的皮肤中分离出来,如青蛙、琵琶蛙。Ranatesin可以维持动物血压的动态平衡,而不会与血管紧张素酰胺(HY-P2212)、缓激肽(HY-P0206)或去甲肾上腺素(HY-13715)发生交叉快速反应[1][2]。
PD 168368是一种有效、竞争性和选择性的神经介质B受体(NMB-R)拮抗剂,Ki为15–45 nM[1]。PD 168368是神经介质B受体(NMBR；IC50=96 nM)/胃泌素释放肽受体(GRPR IC50=3500 nM)拮抗剂[2]。PD 168368也是一种FPR1/FPR2/FPR3混合激动剂,EC50分别为0.57、0.24和2.7 nM[3]。
DSO-5a是一种强效、选择性、口服活性的BB3激动剂。DSO-5a是一种具有代表性的DMAKO-00衍生物化合物。DSO-5a通过BB3上调ppar-γ活性并激活ERK1/2磷酸化。DSO-5a可用于糖尿病相关研究[1]。
GRP (14-27) (human, porcine, canine) 是一种铃蟾肽受体配体。GTP 和 GDP 抑制 GRP (14-27) 的特异性结合,而 GMP 则没有影响。
ba1是一种有效的蛙皮素受体激动剂(BB1、BB2和BB3的IC50值分别为0.26、1.55和2.52nm)。ba1增强肥胖和糖尿病原代心肌细胞的葡萄糖转运。ba1在体外也能刺激NCI-H1299肺癌细胞的增殖。
MK-5046是新型 BRS-3激动剂, 高亲和力与BRS-3结合 (鼠 Ki = 1.6 nM, 人 Ki = 25 nM)。
Kuwanon H 是桑白皮中的黄酮类化合物,为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr) 受体的结合,Ki 值为 290 nM。