111857-96-6

• 常用中文名：(D-2-NAL5,CYS6·11,TYR7,D-TRP8,VAL10,2-NAL12)-SOMATOSTATIN-14 (5-12) AMIDE
• 常用英文名：BIM 23042 TFA
• CAS号：111857-96-6
• 分子式：C₆₂H₇₃N₁₁O₉S₂
• 分子量：1192.452
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Bombesin Receptor
• 发布时间：2018-12-11 11:04:20
• 更新时间：2024-01-13 08:39:32
• BIM 23042是一种生长抑素(SS)八肽类似物,是一种选择性神经肽神经肽B受体(NMB-R,BB1)拮抗剂。BIM 23042对胃泌素释放肽(GRP)受体(BB2)的亲和力低100倍。BIM 23042抑制Neuromedin B(HY-P0241)、ICI 216140和DPDM蛙皮素乙酰胺诱导的Ca2+释放[1][2][3]。

名称

• 中文名: (D-2-NAL5,CYS6·11,TYR7,D-TRP8,VAL10,2-NAL12)-SOMATOSTATIN-14 (5-12) AMIDE
• 英文名: h-d-2-nal-cys-tyr-d-trp-lys-val-cys-2-nal-nh2
• 英文别名: 1,2-Dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicosane-4-carboxamide, 10-(4-aminobutyl)-N-[(1R)-2-amino-1-(2-naphthalenylmethyl)-2-oxoethyl]-19-[[(2R)-2-amino-3-(2-naphthalenyl)-1-oxopropyl]amino]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-7-(1-methylethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-, (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-; (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-N-[(2R)-1-amino-3-(2-naphthyl)-1-oxo-2-propanyl]-19-{[(2R)-2-amino-3-(2-naphthyl)propanoyl]amino}-16-(4-hydroxybenzyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-7-isopropyl-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 1554.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₆₂H₇₃N₁₁O₉S₂
• 分子量: 1192.452
• 闪点: 893.7±34.3 °C
• 精确质量: 1191.503418
• PSA: 412.45000
• LogP: 6.00
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.709
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: BIM 23042是一种生长抑素(SS)八肽类似物,是一种选择性神经肽神经肽B受体(NMB-R,BB1)拮抗剂。BIM 23042对胃泌素释放肽(GRP)受体(BB2)的亲和力低100倍。BIM 23042抑制Neuromedin B(HY-P0241)、ICI 216140和DPDM蛙皮素乙酰胺诱导的Ca2+释放[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Bombesin Receptor
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: BIM 23042(5μM)在 huNMBR公司细胞中竞争性抑制 神经介素B诱导的 [3H]花生四烯酸释放,Ki公司为 49nM[1]
• 体内研究: BIM 23042(10μg；静脉给药; 单次推注) 可减轻神经源性肿胀和热和机械致敏[2]。 动物模型：小鼠为25-30 g雄性C57BL/6[2]剂量：10μg给药：IV；单次推注结果：减轻神经源性肿胀和热致敏和机械致敏。
• 参考文献:

  [1]. R R Ryan, et al. Pharmacological profiles of two bombesin analogues in cells transfected with human neuromedin B receptors. Eur J Pharmacol. 1996 Jun 13;306(1-3):307-14.

  [2]. Santosh K Mishra, et al. A nociceptive signaling role for neuromedin B. J Neurosci. 2012 Jun 20;32(25):8686-95.

  [3]. M Orbuch, et al. Discovery of a novel class of neuromedin B receptor antagonists, substituted somatostatin analogues. Mol Pharmacol. 1993 Oct;44(4):841-50.