YKL-05-099是一种盐诱导型激酶 (SIK) 探针; 抑制SIK2的IC50值为40 nM。
Pterosin B 是一种从蕨菜 (Pteridium aquilinum) 中发现的茚满酮,是盐诱导性激酶 3 (Sik3) 信号转导的抑制剂。Pterosin B 通过抑制 Sik3 预防小鼠软骨细胞肥大和骨关节炎。
ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2) (IC50 <1 nM) 的选择性抑制剂,具有抑制体内外卵巢癌细胞生长以及增加癌细胞对紫杉醇敏感度的活性。
YKL-06-061 是有效的、选择性的盐诱导激酶 (SIK) 的二代抑制剂,其对SIK1/2/3 的IC50 值为6.56 nM/1.77 nM/20.5 nM。
Phanginin A是一种有效的口服活性SIK1(盐诱导激酶1)激活剂。Phanginin A抑制糖异生。Phanginin A增加p-SIK1的表达并降低p-CREB的表达。Phanginin A可降低血糖水平,改善糖耐量和血脂异常。Phanginin A具有研究2型糖尿病的潜力[1]。
DB1113(实施例24)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。DB1113降解ABL1、ABL2、BLK、CDK11B、CDK4、CSK、EPHA3、FER、GAK、LIMK1、MAP3K20、MAP4K1、MAP4K2、MAP4K3、MAP4K5、MAPK14、MAPK7、MAPK8、MAPK9、MAPKAPK2、MAPKAPK3、NLK、PDIK1L、PTK2B、RIPK1、RPS6KA1、RPS6KA3、SIK2、SIK3、STK35、TNK2和ULK1。DB1113可用于疾病或疾病的研究由异常激酶活性介导[1]。
WH-4-025是一种盐诱导激酶(SIK)抑制剂(WO2016023014 A2)[1]。
RSS0680(实施例22)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。RSS0680降解AAK1、CDK1、CDM16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK117B、STK35和WEEl。RSS0680可用于研究由异常激酶活性介导的疾病[1]。
DB0614(实施例21)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。DB0614降解AAK1、AURKA、BMP2K、CAMKK1、CDK16、CML、CDK6、EIF2AK2、FER、GAK、LCK、LIMK2、MAP3KH、MAPK8、MAPK9、NEK9、PLK4、PTK2B、SIK2、STK17A、STK117B、ULK1、ULK3和WEE1。DB0614可用于研究由异常激酶活性介导的疾病[1]。
GLPG3970(化合物88)是第一类SIK2/SIK3抑制剂。GLPG3970可用于炎症和自身免疫疾病的研究[1]。
SIKs-IN-1(化合物8h)是嘧啶-5-甲酰胺衍生物,是一种盐诱导激酶(SIKs)抑制剂。SIKs调节M1/M2巨噬细胞的转化,参与炎症过程。SIKs-IN-1抑制SIK活性,上调抗炎细胞因子IL-10,但下调促炎细胞因子IL-12。SIKs-IN-1在DSS诱导的结肠炎模型中显示出优异的抗炎作用[1]。
MRT 199665是一种有效的盐诱导激酶(SIKs)抑制剂,SIK1,2,3的IC50分别为110,12,43 nM；也抑制AMPKα1/α2(IC50=10 nM),MARK1/2/3/4(IC50=2 nM),NUAK1/2(IC50=3/120 nM)和MELK(IC50=29 nM)；通过诱导CREB调节的转录共激活因子3的去磷酸化来提高IL-10的产生(CRTC3),增加LPS刺激的IL-10产生并大大抑制巨噬细胞中的促炎细胞因子分泌(IL-6,IL-12和TNF)。
HG-9-91-01 是一种有效,选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂,作用于 SIK1,SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为 0.92 nM,6.6 nM 和 9.6 nM。