BMVC 是一种有效的 G-四联体 (G4) 稳定剂和选择性的端粒酶 (telomerase) 抑制剂,IC50 约为 0.2 μM。BMVC 抑制 Taq DNA 聚合酶,IC50 约为 2.5 μ M。BMVC 提高了端粒 G4 结构的熔化温度,并加速了端粒长度的缩短。抗癌活性。
emorubicin 是一种阿霉素衍生物,具有抗肿瘤活性。
Emicoron是一种新的有前景的 G4配体,结合 G-rich癌基因启动子。Emicoron在体内单独使用或与化疗药物联合使用具有显著的抗肿瘤活性。Emicoron可用于癌症研究。
360A 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。
Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
APTO-253 是一种 Kruppel-like factor 4 诱导剂,同时可稳定 Gquadruplex 结构,具有抗癌活性。
360A iodide 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。
SOP1812是一种具有抗肿瘤活性的萘二亚胺(ND)衍生物。SOP1812与四倍体排列(G4s)结合,并下调几个癌症基因通路。SOP1812与hTERT G4和HuTel21 G4极为相似,KD值分别为4.9和28.4 nM。SOP1812可用于癌症研究[1]。
Pyridostatin 是一种 G-quadruplexe 稳定剂,Kd 值为 490 nM。
BMVC2 (o-BMVC) 是 BMVC 的双取代咔唑衍生物,是一种 G 四联体 (G4) 稳定剂。
DIZ-3是基于G4配体二聚策略的选择性多聚G4配体。DIZ-3嵌入G4-G4界面,稳定了高阶结构。DIZ-3诱导细胞周期阻滞和凋亡,从而在端粒(ALT)癌症细胞的交替延长中抑制细胞增殖[1]。
Pyridostatin hydrochloride 是一种 G-quadruplexe 稳定剂,Kd 值为 490 nM。
N-甲基中卟啉IX(NMM)是一种广泛使用的G-四联体DNA特异性荧光粘合剂,是监测aβ纤颤的有效探针。N-甲基中间卟啉IX是一种原位抑制剂,是体外和细胞内Aβ淀粉样变性的非原位监测器。N-甲基中卟啉IX对G-四联体DNA敏感,但对二联体、三联体和单链DNA无反应。N-甲基中卟啉IX单独或在单体Aβ环境中不发光,但通过和Aβ组装体堆叠而发射强荧光[1]。
Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 是一个 G4 特异性配体,可以抑制解旋酶 FANCJ 和 DinG 且 IC50s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,在骨肉瘤细胞系中具有抗肿瘤作用。