URAT1

URAT1是OAT（有机阴离子转运蛋白）家族的成员，首先从人肾中克隆，在那里它定位于肾近端小管细胞的顶端（刷状缘）膜。 URAT1介导尿酸的重吸收，从而调节血尿酸浓度。由于多态性或药物 - 药物相互作用，URAT1活性的损害可能具有毒理学后果。在肾脏中，URAT1沿着肾小管细胞膜分布，并参与尿酸，有机酸，药物及其代谢物的重吸收和排泄。尿酸被OAT1和OAT3从血液中吸收，并通过URAT1重新吸收到肾小管细胞中，以换取二羧酸。 URAT1与OAT4一起介导尿酸从肾小管摄入肾小管细胞，以换取有机阴离子，如乳酸和烟酸。这种交换是电中性的，可以通过Cl-梯度和由单羧酸钠转运蛋白转运的乳酸梯度进行反式刺激。在唾液腺中，URAT1沿整个表面分布，包括导管和腺泡细胞，表明在整个唾液腺中有机酸和尿酸的转运中起作用。

URAT1&XO inhibitor 1

URAT1&XO抑制剂1(化合物29)是URAT1(IC50=~10μM)和黄嘌呤氧化酶(IC50=1.01μM)的双重抑制剂。URAT1和XO抑制剂1在氧代酸钾诱导的高尿酸血症大鼠模型中产生低尿酸作用。URAT1&XO抑制剂1用于高尿酸血症研究[1]。

• CAS号：2669726-78-5
• 分子式：C₂₀H₁₃N₅O₃S
• 分子量：403.41
• 类别：URAT1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Xininurad

Xinurad(XNW3009)是一种尿酸盐转运蛋白(URAT)抑制剂[1]

• CAS号：2365178-28-3
• 分子式：C₁₅H₁₀Br₂FN₃O₂
• 分子量：443.07
• 类别：URAT1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

URAT1 inhibitor 8

URAT1抑制剂8(实施例247)是一种强效URAT1抑制物,IC50为0.001μM。URAT1抑制剂8可用于痛风研究[1]。

• CAS号：1632005-33-4
• 分子式：C₁₉H₁₃ClFN₃O₄S
• 分子量：433.84
• 类别：URAT1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

URAT1&XO inhibitor 2

URAT1&XO抑制剂2(化合物BDEO)是黄嘌呤氧化酶和URAT1的双重抑制剂,黄嘌呤氧化酶的IC50为3.3μM。URAT1和XO抑制剂2阻断表达URAT1的HEK293细胞对尿酸的摄取,Ki值为0.145μM。URAT1&XO抑制剂2降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸盐水平和尿酸排泄。URAT1&XO抑制剂2可用于高尿酸血症的研究[1]。

• CAS号：1239488-96-0
• 分子式：C₁₄H₁₂BrNO₃
• 分子量：322.15
• 类别：URAT1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

维立诺雷

Verinurad (RDEA3170) 是一种高效特异的 URAT1 抑制剂,IC50 为 25 nM[1]。

• CAS号：1352792-74-5
• 分子式：C₂₀H₁₆N₂O₂S
• 分子量：348.418
• 类别：URAT1

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：566.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：296.5±30.1 °C

URAT1 inhibitor 6

URAT1抑制剂6(化合物1h)是有效的URAT1抑制物(hURAT1的IC50:35nM)。URAT1抑制剂6的效力是母体Lesinurad(HY-15258)和Benzbromarone(HY-B1135)的200倍和8倍。URAT1抑制剂6可用于炎症研究[1]。

• CAS号：2244807-49-4
• 分子式：C₉H₇BrN₃NaO₂S₂
• 分子量：356.19
• 类别：URAT1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ruzinurad

Ruzinurad是一种高选择性URATl抑制剂(WO2020088641,化合物I)。Ruzinurad可用于高尿酸血症的研究[1]。

• CAS号：1638327-48-6
• 分子式：C₁₄H₁₂BrNO₂S
• 分子量：338.22
• 类别：URAT1

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：528.9±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：273.7±27.3 °C

URAT1抑制剂1

URAT1 inhibitor 1 (1g) 是尿酸转运体1 (URAT1) 的一种抑制剂,其 尿酸转运体1 (URAT1) 值为 32 nM。URAT1 inhibitor 1 有望治疗高尿酸血症痛风。

• CAS号：2268720-62-1
• 分子式：C₁₉H₁₅Br₂N₅O₂S₂
• 分子量：569.29
• 类别：URAT1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

URAT1 inhibitor 7

URAT1抑制剂7(化合物10f)是具有12nM的IC50的强效URAT1抑制物。URAT1抑制剂7表现出微粒体稳定性(HLM<13µL/min/mg)。URAT1抑制剂7也抑制CYP2C9,IC50为4.2μM。URAT1抑制剂7可用于痛风研究[1]。

• CAS号：1632002-28-8
• 分子式：C₁₉H₁₀ClFN₄O₃S
• 分子量：428.82
• 类别：URAT1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

URAT1 inhibitor 4

URAT1抑制剂4是一种Lesinurad衍生物,是一种有效的口服活性URAT1抑制物,IC50为7.56μM。URAT1抑制剂4比Lesinurad(HY-15258)具有更高的体内尿酸盐降低功效[1]。

• CAS号：2700292-02-8
• 分子式：C₂₇H₂₀BrN₃O₄S₃
• 分子量：626.56
• 类别：URAT1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

URAT1 inhibitor 5

URAT1抑制剂5(化合物16)是一种有效的URAT1抑制物。URAT1抑制剂5可用于高尿酸血症的研究[1]。

• CAS号：2102670-94-8
• 分子式：C₁₈H₁₄BrN₃O₂S
• 分子量：416.29
• 类别：URAT1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lingdolinurad

Lingdolinurad是尿酸盐转运蛋白抑制剂,靶向hURAT1。Lingdoliinurad可用于体内外高尿酸血症的研究[1]。

• CAS号：2088176-96-7
• 分子式：C₁₇H₁₂BrN₃O₂
• 分子量：370.20
• 类别：URAT1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

UR-1102

依帕西沙(UR-1102)是一种口服活性、强效和选择性尿酸盐转运蛋白1抑制剂,Ki为0.057μM。依帕西沙相当适度地抑制OAT1和OAT3(有机阴离子转运蛋白)。依帕西米是一种尿酸剂。依帕西米可用于痛风和高尿酸血症研究[1]。

• CAS号：1198153-15-9
• 分子式：C₁₄H₁₀Br₂N₂O₃
• 分子量：414.049
• 类别：URAT1

• 密度：1.9±0.1 g/cm3
• 沸点：530.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：274.3±30.1 °C

雷西纳德

Lesinurad 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂,用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物,Km值分别为 0.85 和 2 μM。

• CAS号：878672-00-5
• 分子式：C₁₇H₁₄BrN₃O₂S
• 分子量：404.281
• 类别：URAT1

• 密度：1.72±0.1 g/cm3
• 沸点：643.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：343.1±34.3 °C

Lesinurad钠盐

Lesinurad sodium (RDEA594 sodium)是URAT1抑制剂。

• CAS号：1151516-14-1
• 分子式：C₁₇H₁₃BrN₃NaO₂S
• 分子量：426.26300
• 类别：URAT1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Puliginurad

Puliginurad(YL-90148)是一种有效的尿酸盐转运蛋白(URAT)抑制剂。Puliginurad可用于高尿酸血症和痛风研究[1]。

• CAS号：2013582-27-7
• 分子式：C₁₉H₁₆N₂O₂S
• 分子量：336.41
• 类别：URAT1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A